2025年3月5日，据外媒消息，百时美施贵宝（BMS）已放弃了此前收购的KRAS G12D抑制剂MRTX1133项目。 在肿瘤治疗领域，KRAS G12D抑制剂一直是研究的热点。KRAS G12D是一种在多种癌症中常见的突变类型，尤其在胰腺癌中，约80%的患者存在KRAS突变，且大部分为G12D突变。这使得KRAS G12D成为胰腺癌治疗中一个十分有前景的治疗靶点。

热度持续攀升的KRAS G12D领域，却不断传出糟糕的消息。3月5日，据外媒消息，BMS已经放弃开发KRAS G12D抑制剂MRTX1133，原因是前景堪忧。用BMS相关人士的话说，“药代动力学数据高度可变且不理想”。这并非KRAS ...

研究人员在此次研究中主要运用了以下关键技术方法：一是通过全基因组 CRISPR - Cas9 敲除筛选技术，对约 19,000 个基因进行筛选，以此绘制 HRS - 4642 的敏化和耐药谱；二是采用 RNA 测序（RNA - seq）和数据独立获取蛋白质组学（DIA）技术，分析联合治疗的作用机制；三是利用多种细胞模型和动物模型，包括细胞系、类器官、基因工程小鼠模型等，结合临床样本，研究耐药机制。

热度持续攀升的KRAS G12D领域，却不断传出糟糕的消息。 3月5日，据外媒消息，BMS已经放弃开发KRAS G12D抑制剂MRTX1133，原因是前景堪忧。用BMS相关人士 ...

近日，劲方医药宣布，其口服小分子KRAS G12D（ON/OFF）抑制剂GFH375单药疗法进入II期研究阶段，将评估GFH375在KRAS G12D突变的多种晚期实体瘤患者中的疗效、安全性和药代动力学特征，包括晚期胰腺导管腺癌、非小细胞肺癌、结直肠癌（G12D突变比例较高的三类癌种）等患者。

2025年2月18日，兰州大学第二医院焦作义教授团队在Cell Press细胞出版社旗下期刊Cell Reports Medicine发表了题为“KRAS G12D-driven pentose phosphate pathway remodeling ...

近日，劲方医药宣布，其口服小分子KRAS G12D（ON/OFF）抑制剂GFH375单药疗法进入II期研究阶段，将评估GFH375在KRAS G12D突变的多种晚期实体瘤患者中的 ...

A novel strategy using lipid nanoparticles to reprogram liver immunity shows promise in generating antitumor responses ...

总体而言，这项研究开发的 KRAS 小分子降解剂为癌症治疗开辟了新方向，丰富了直接泛 KRAS 抑制剂的种类，有望与突变特异性方法创新组合，预防耐药性的出现。随着对 KRAS 抑制剂耐药机制的深入研究和克服，未来在对抗 KRAS 驱动的癌症方面将更具前景。

Unfortunately, KRAS is largely devoid of pockets and crevices in which a therapeutic molecule can nestle, so most of its mutated forms — including the most prevalent, a variant called G12D (in ...

RAS G12D is one of the most frequent mutations in RAS, and when it occurs, it leaves RAS in a permanently active state, causing the cell to proliferate uncontrollably. Examples of the so-called ...

Cell line-specific efficacy profiles: SIL204 showed robust activity across multiple pancreatic cancer cell lines with different KRAS mutation profiles: In AsPC-1 (harboring KRAS G12D mutation): ~70% ...