Insight 数据库显示,全球尚无 PDE4 抑制剂获批治疗 IPF。目前国内共有两款 PDE4 抑制剂获批,分别为:辉瑞的克立硼罗乳膏,获批治疗特应性皮炎;安进的阿普米司特,获批治疗斑块状银屑病。 在 IPF 领域,那米司特在同类产品中进度最快,有望成为全球首个获批 IPF 适应症的 PDE4 抑制剂。
2022年,它获得美国FDA授予的突破性疗法认定,用于治疗IPF。 PDE4是磷酸二酯酶(PDE)家族的一员,包含4个亚型(PDE4A-PDE4D),可通过特异性水解cAMP而调控促炎、抗炎细胞因子的产生。研究发现,抑制PDE4的活性可以使细胞内cAMP水平升高,激活蛋白激酶A(PKA ...
The cyclic nucleotide phosphodiesterase 4 (PDE4) regulates the hydrolysis of the second messenger cyclic AMP. cAMP is a major intracellular signalling mediator that directly affects the activity ...