PROTAC药物不需要与靶点蛋白长时间高度结合，就能抓住靶点蛋白并将其降解，这样一来，就解决了药物靶点不可成药的难题；由于致病靶点被裂解，自然也不会存在耐药性的问题。

▎药明康德内容团队编辑编者按：今日，Arvinas和辉瑞（Pfizer）公司联合宣布其明星PROTAC分子vepdegestrant的首个关键3期临床试验结果，并指出这款药物是首个在3期试验中展现出临床获益的PROTAC分子。这些数据将与全球监管机构 ...

在3月12日那天，纽约华尔街的股市仿佛被暴风雪袭击，Arvinas的股价急剧下跌，无疑是PROTAC（蛋白降解靶向嵌合体）技术历史上一个重要的转折点。曾几何时，这家被寄予厚望、认为会颠覆传统小分子药物市场的生物制药公司，却在新药Vepdegestrant的三期临床数据公布后，股价以52.73%的断崖式暴跌，将其昔日的光环一扫而空。

Arvinas的三期数据之争，本质是新兴技术从概念到产品的必经试炼。尽管挫折当前，但ESR1突变亚组的成功，标志着PROTAC首次在实体瘤中证实临床价值。对行业而言，这一事件亦传递出明确信号：在“靶点内卷”的创新药红海中，技术突破需与精准医疗深度结合——谁能锁定优势亚群并优化临床设计，谁方能笑到最后。

3月12日，当华尔街的卖出指令像雪崩般涌向Arvinas时，PROTAC技术二十余年的发展史，在这一刻出现了狰狞的裂缝： 这家承载着"颠覆小分子药物范式 ...

2月25日，全球临床试验收录网站clinicaltrials显示，百济神州启动了BTK PROTAC药物BGB-16673的首个III期临床试验。这是首个进入III期阶段的BTK PROTAC药物，也是全球第3款启动III期临床的PROTAC药物。

当地时间3月11日，Arvinas与辉瑞联合宣布其口服PROTAC降解剂vepdegestrant的首个关键3期临床试验结果，并表示这款药物是首个在3期试验中展现出临床益处的PROTAC分子。在携带ESR1突变的激素受体（HR）阳性、HER2阴性乳腺癌患者群体中，vepdegestrant对于患者的无进展生存期（PFS）具有统计显著及临床意义的改善。在包含未携 ...

2001年，曾经Arvinas创始人，耶鲁大学的Craig Crews教授首次提出PROTAC这一概念，引领了小分子创新药的一次全新变革。 • 2023年，Crews教授成立了HALDA ...

本研究利用遗传筛选确定ABCC1是癌细胞中主要的PROTAC耐药因子，它通过排出MZ1水解产物限制其疗效，且在不同癌细胞系及对多种PROTACs的作用有差异 ...

经查询，截至本公告披露日，国内外无同类PROTAC产品获批上市。 HP568是公司自主研发的靶向降解雌激素受体α（Estrogen receptor α, ERα）的口服蛋白降解 ...

最新科研速递 2025年2月26日，清华大学药学院尹航课题组在美国化学会Journal of Medicinal Chemistry上发表了题为 “Discovery of a Novel CRBN-Recruiting cGAS PROTAC Degrader for the Treatment of Ulcerative Colitis” 的研究性论文 最新科研速递 ...