点击蓝字关注我们【导读】脑转移是表皮生长因子受体（epidermal growth factor receptor， ...

2023年3月，一则看似普通的临床数据公告在医药界掀起波澜——同源康医药自主研发的第三代EGFR抑制剂TY-9591在头对头临床试验中击败奥希替尼，成为首个在关键II期试验中战胜原研药的国产三代EGFR-TKI。这场被业界称为"中国版奥希替尼"的突围战，不仅折射出中国创新药企的研发实力跃升，更揭示了全球肺癌靶向治疗市场的深层变革。

为攻克癌症治疗难题，研究人员合成新型喹啉衍生物，发现 4e 可抑制 EGFR 和 BRAF V600E ，有望用于抗癌。 化学合成与结构确证 ：研究人员按照既定的合成路线，成功合成了目标化合物 4a–j。首先制备中间体 4 - 肼基喹啉 - 2 (1H)- 酮衍生物 1a–e，再通过多步反应得到最终产物。对化合物进行的 1 H NMR、 13 C NMR 和 HRMS 分析结果证实了其结构的正确性 ...

肺癌脑转移是肺癌患者治疗失败和死亡的重要原因，对于携带表皮生长因子受体（EGFR）突变的肺腺癌（LUAD）患者而言，脑转移更是导致靶向治疗失效的关键因素。在亚洲非吸烟的 LUAD 患者中，EGFR 突变比例高达 66.3%，且近 29% 的患者在初诊时就已发现脑转移。经过 3 年酪氨酸激酶抑制剂（TKI）治疗，脑转移的患病率从初诊时的 25% 飙升至 45% 。尽管脑转移危害巨大，但目前对于 ...