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为攻克癌症治疗难题,研究人员合成新型喹啉衍生物,发现 4e 可抑制 EGFR 和 BRAF V600E ,有望用于抗癌。 癌症,这个如同恶魔般的存在,一直严重威胁着人类的健康。据国际癌症研究机构(IARC)2022 年全球癌症统计数据显示,当年新增约 2000 万癌症病例,970 万人 ...
在分子药理学层面,氘代技术正引发抗癌药物的革命性进化。传统EGFR抑制剂如同精密锁具,但随着时间推移,药物代谢产生的活性中间体会像锈蚀般破坏其结构。赵艳秋团队创新性地将药物分子中的C-H键替换为C-D键,这种看似微小的氢同位素置换,实则将化学键解离能提升5-10倍。通过量子化学模拟发现,TY-9591的氘代位点选择精准避开了代谢活化位点,使得药物半衰期延长至奥希替尼的1.8倍,而毒性代谢物生成量减 ...