同为单胺类受体，d1r和β2ar表现出对不同单胺类神经递质的选择性，研究团队发现，将d1r tm7上的v317突变成β2ar对应的氨基酸残基天冬酰胺（n）能显著性提高d1r对β2ar选择性神经递质肾上腺素及其衍生物和异丙肾上腺素的结合效力，表明v3177.39在决定d1r对多巴胺而 ...

2024年8月7日 · 多巴胺受体d1r是中枢神经系统中表达最丰富的多巴胺受体亚型，对记忆、学习和认知至关重要。lsd对 d1r表现出中等结合亲和力，其激活与lsd的致幻作用相关，例如离身和认知受损。此外，lsd需要激活d1r才能引起头部摆动，而d1r拮抗剂sch23390可以阻断这种现象。

The dopamine D1 receptor (D1R) is a Gαs/olf-coupled GPCR that is expressed in the midbrain and forebrain, regulating motor behavior, reward, motivational states, and cognitive processes. Although the D1R was initially identified as a promising drug ...

2021年6月3日 · Here, we report the crystal structure of D1R in complex with stimulatory G protein (Gs) and a non-catechol agonist Compound 1 at 3.8 Å resolution. The structure reveals the ligand bound to D1R...

2021年6月3日 · Dopamine D1 receptor (D1R) is an important drug target implicated in many psychiatric and neurological disorders. Selective agonism of D1R are sought to be the therapeutic strategy for these disorders. Most selective D1R agonists share a dopamine-like catechol moiety in their molecular structure, an …

黄志力课题组发现背侧纹状体多巴胺D1受体（Dopamine D1 receptor，D1R）阳性神经元参与觉醒的启动和维持。 北京时间2022年1月12日，相关研究成果以《纹状体多巴胺D1受体阳性神经元促进小鼠觉醒》（Striatal neurons expressing dopamine D1 receptor promote wakefulness in mice）为题，在线发表于《Current Biology》。 研究团队利用光遗传学、化学遗传学、光纤钙信号测定神经元活性和脑电/肌电记录等方法研究了背侧纹状体D1R神经元调控睡眠觉醒的作用及 …

2021年3月2日 · D1R和D2R也是帕金森病、精神分裂症和其他许多神经精神疾病的主要治疗靶点，深入了解它们的信号传导过程对于理解多巴胺能药物的治疗性作用和副作用至关重要。 在此，我们报告了4种冷冻电镜（cryo-EM）结构，分别揭示了D1R-Gs和D2R-Gi信号复合物与选择性/非选择性多巴胺激动剂的相互作用，包括目前使用的两种抗帕金森病药物——阿扑吗啡和溴隐亭。 这些结构以及诱变研究揭示了多巴胺激动剂的保守结合模式、配体选择性背后独特的口袋拓扑结构 …

Pharmacological studies have clarified the roles of dopamine D1 receptor (D1R) in the medial prefrontal cortex (mPFC) in cognitive function and social behaviors, and chronic stress can inhibit D1R expression due to its susceptibility.

2021年2月11日 · 多巴胺能信号主要由人体内一类被称为多巴胺受体（dopamine receptors, DRs）的G蛋白偶联受体（G protein-coupled receptor, GPCR）介导，包括D1R到D5R共五个受体成员。 按照偶联下游G蛋白种类的不同，这些受体可以进一步分为D1类受体和D2类受体两组。 其中，D1类受体包含D1R和D5R，主要与激活型G蛋白Gs偶联，刺激下游第二信使环状单磷酸腺苷(cAMP)的生成，而包括D2R，D3R和D4R在内的D2类受体则主要与抑制性G蛋白Gi/o偶联， …