hERG - Wikipedia
hERG (the human Ether-à-go-go-Related Gene) is a gene that codes for a protein known as K v 11.1, the alpha subunit of a potassium ion channel. This ion channel (sometimes simply denoted as 'hERG') is best known for its contribution to the electrical activity of the heart : the hERG channel mediates the repolarizing I Kr current in the cardiac ...
hERG - 维基百科，自由的百科全书
hERG (the human Ether-à-go-go-Related Gene)，人延迟整流钾离子通道基因，是指基因KCNH2。 该基因编码的蛋白质被称为 K v 11.1 ，是 钾离子通道 (英語： potassium ion channel )的α亚基（英語： alpha subunit ）。
hERG - 百度百科
该基因编码的钾离子通道（有时简单地使用'hERG'表示）最为著名的是其对心脏的电位活性，可协调心跳（即，hERG通道介导在心脏动作电位中 延迟整流钾电流--I Kr 的复极化）。
体外hERG评价——加速药物早期研发，降低潜在临床风险医药新 …
本文介绍的hERG（human Ether-a-go-go Related Gene）便与心血管毒性有关。 如图1 [2] 所示，药物抑制hERG通道或其他疾病（如LQTS）导致快速延迟整流电流（I Kr ）阻断，造成心脏动作电位时程中QT间期延长，心室复极化延迟，进而诱发尖端扭转性室性心动过速（TdP），严重 ...
hERG钾通道相关的药物心脏安全性筛选 - 知乎 - 知乎专栏
我们专业的电生理研究团队将以丰富的离子通道细胞库和先进的全自动膜片钳系统为您提供高质量，高效率以及低成本的hERG钾通道相关的心脏安全性筛选服务。 溶媒对照组Rundown应小于1%/分钟。 给药前电流需稳定5分钟以上。 给药前电流幅度应大于300pA。 整个实验中Rs应不大于10MΩ。 结果报告：标准英文或中文报告。 人类ether-a-go-go相关基因 (human ether-a-go-go-related gene, hERG)编码的快速激活延迟整流钾电流 (IKr) 是心肌细胞动作电位3期复极化的主 …
药物心脏毒性——hERG抑制性质的预测 - 知乎 - 知乎专栏
ACD/Percepta是一款专业的成药性预测软件，可基于化合物的结构式预测物理化学性质、ADME性质以及毒性性质，其中包括了心脏毒性—hERG抑制性质的预测，可帮助研究人员在药物研发早期快速、准确地评估化合物的潜在心脏毒性风险，并且指导先导物的结构优化。 目前ACD/Percepta发布了最新版本v2020.1.0，对hERG抑制性质预测模型进行了较大的优化，下面我们通过实际例子对该更新后的预测模块进行介绍。 化合物 1 和 2 是 Shin 等 [2]报道的一类三 …
hERG检测-药物临床前心脏安评 - 美迪西
在心肌细胞中，human Ether-a-go-go Related Gene (hERG)编码的钾通道介导一种延迟整流钾电流 (IKr)，IKr抑制是药物导致QT间期延长最重要的机制。 hERG 因其特殊的分子结构，使其可被结构多样化的化合物抑制。 目前，检测化合物对hERG钾通道的作用已是临床前评价化合物心脏安全性的关键步骤，也是FDA要求的新药报批必备资料。 hERG基因最初是由Warmke等在1994年从人类海马cDNA文库中分离鉴定得出的，与果蝇EAG基因具有同源性。 hERG基因位于人7号染 …
hERG toxicity assessment: Useful guidelines for drug design
2020年6月1日 · We provide in this concise review clear guidelines, based on described examples, illustrating successful optimization process to avoid hERG interactions as cases studies and to spur scientists to develop safe drugs.
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hERG (the human Ether-à-go-go-Related Gene)，人延迟整流钾离子通道基因，是指基因KCNH2。 该基因编码的蛋白质被称为 K v 11.1 ，是 钾离子通道 (英語： potassium ion channel )的α亚基（英語： alpha subunit ）。
杰克说药 | 如何克服hERG，一种常见的药物脱靶效应？
2021年12月24日 · QT延长的药物是因为它阻断了human ether-a-go-go基因(hERG)编码的钾离子通道。 hERG钾离子通道(IKr)是由4个相同亚单位构成的四聚体，它在心脏复极中起核心作用。 与hERG有结合的药物往往会导致QT延长，继而产生药物心脏毒性。 近年来，一些药物由于有对hERG通道的抑制作用而被撤市。 hERG问题的典型例子是辉瑞的多非利特 (1)，一个III类抗心律失常的药。 它被撤市的原因是它对hERG通道有抑制作用，可能引发尖端扭转型室速。 这是一 …