2-Bromohexadecanoic acid (2-Bromopalmitate; 2-BP) is a palmitoylation inhibitor targeting DHHC (Asp-His-His-Cys) protein palmitoyltransferase. 2-Bromohexadecanoic acid inhibits palmitoylation of GSDME-C during pyroptosis and inhibits BAK/BAX - Caspase 3 …

2-BP (2-Bromohexadecanoic acid)是一种不可代谢的棕榈酸酯类似物，可作为 棕榈酰化（palmitoylation） 抑制剂，抑制 棕榈酰基转移酶 (palmitoyl acyl transferase，PAT) 对MyrGCK (NBD)和FarnCNRas (NBD)的活性，IC50均接近4 µM。 2-Bromohexadecanoic acid 可直接且不可逆地抑制所有 DHHC (Asp-His-His-Cys) 蛋白的棕榈酰转移酶活性。

用棕榈酸酯类似物 2-溴棕榈酸酯（2bp）预处理细胞后，信号明显减弱，2bp 是一种亲电的α-溴化脂肪酸，广泛用于抑制蛋白质棕榈酰化（图 1h）。 GSDMD 棕榈酰化似乎是一种普遍的细胞事件。

2024年7月22日 · 使用棕榈酰化抑制剂2-BP（棕榈酰化抑制剂）或FASN抑制剂浅蓝素处理细胞后，发现抑制棕榈酰化的产生会显著抑制巨噬细胞中LPS/Nig诱导的细胞焦亡。 进一步实验表明，虽然2BP不影响GSDMD-NT的表达水平，但显著抑制了由GSDMD-NT造成的细胞焦亡。 这些发现表明， 棕榈酰化可通过激活GSDMD-NT促进了细胞焦亡。 此外，研究团队 通过质谱等手段鉴定了GSDMD的棕榈酰化修饰位点。 他们发现 GSDMD C192为主要棕榈酰化修饰位点。 此前已有 …

PPARδ（过氧化物酶体增殖物激活受体，δ 同种型）作为基因表达的一种转录因子，并在脂质代谢调节中发挥作用；该受体的活性受配体调节。 2-溴十六烷酸是脂肪酸棕榈酸的代谢稳定的类似 …

Although 2BP has recently been shown to directly inhibit DHHC–PATs in vitro [64], its mechanism(s) of action in cells is still unclear. 2BP also inhibits fatty acid CoA ligase and other enzymes involved in lipid metabolism [41].

2-BP 是一种棕榈酰化抑制剂，针对 DHHC (Asp-His-His-Cys) 蛋白棕榈酰转移酶。 2-BP 抑制 GSDME-C 的棕榈酰化并抑制 BAK/BAX-Caspase 3-GSDME 途径介导的细胞焦亡。 GSDME-N 裂解后，棕榈酰化促进 GSDME-C 的释放，而 2-BP 则阻止棕榈酰化，防止 GSDME-C 被修饰，并增加 GSDME-C 和 GSDME-N 之间的相互作用。 2-BP 可防止 TNFa+CHX 引起的细胞凋亡，但不能防止细胞完全死亡 [1]。 对于navitoclax或TNFα+CHX处理，将细胞预接种过夜，直到细胞密 …

2024年6月28日 · 2-BP 是一种棕榈酰化抑制剂，靶向 DHHC (Asp-His-His-Cys) 蛋白棕榈酰转移酶。 2-BP 抑制 GSDME-C 的棕榈酰化，抑制 BAK/BAX-Caspase 3-GSDME 通路介导的焦亡 (pyroptosis)。 体外： 棕榈酰化促进 GSDME-N 在切割后释放 GSDME-C，2-BP 抑制棕榈酰化过程，而抑制 GSDME-C 的修饰，增加了 GSDME-C 和 GSDME-N 之间的相互作用。 2-BP 抑制 TNFa+CHX 诱导的细胞凋亡，但不抑制细胞总死亡 [1]。 MCE has not independently …

Here, we present the synthesis and evaluation of a click-enabled 2BP analogue and the corresponding CoA conjugate to explore the targets and mechanism of 2BP inhibition in cells, and annotate the consequences of promiscuous 2BP inhibition in palmitoylation analysis.