Adenosine A1 receptor - Wikipedia
The adenosine A 1 receptor (A1AR) [5] is one member of the adenosine receptor group of G protein-coupled receptors with adenosine as endogenous ligand.
Central activation of the A1 adenosine receptor (A1AR) induces a ...
2013年9月4日 · Since central activation of A1 adenosine receptors (A1ARs) plays an important role in the induction of the hypothermic and hypometabolic torpid state in hibernating mammals, we investigated the potential for the A1AR agonist N6-cyclohexyladenosine to induce a hypothermic, torpor-like state in the (n …
Landingspagina - A1AR architects & more
Facebook Linkedin-in Instagram +32 59 32 25 90 [email protected] Gent Vlasgaardstraat 52 Oostende Slachthuiskaai 15 bus 00.01 New website coming soon Visit our
黄文辉/Frank Kirchhoff团队Nat Commun:腺苷触发的早期星形胶质 …
2024年8月23日 · 采用小鼠败血症模型，作者发现腺苷作为一种免疫信号介质在血液和大脑中迅速增加并作用于星形胶质细胞腺苷A1 (A1 adenosine receptor, A1AR) 受体，促进星形胶质细胞早期病理性反应，从而加剧大脑功能障碍。
小药谈GPCR: GPCR的偏向配体 - 健康界
2021年3月1日 · AT1R是主要的血压调节受体，并且作为AT1R拮抗剂的血管紧张素受体阻滞剂（ARB）是广泛用于治疗高血压的药物。 通过对血管紧张素II（Ang II）的序列修饰，Trevena的科学家发现肽SII（13）是AT1R 的第一个β-arrestin偏向的激动剂，其通过用肌氨酸取代Asp 1，用异亮氨酸取代Tyr 4和Phe 8设计而成。 SII与AT1R具有中等的亲和力（KD=300nM），亲和力比血管紧张素II（KD=1.6nM）低了187倍，其与血管紧张素Ⅱ竞争性的结合AT1R。 SII与AT1R结合 …
Structure of the adenosine-bound human adenosine A
2018年6月20日 · Here we report the 3.6 Å structure of the human A 1 R in complex with adenosine and heterotrimeric G i2 protein determined by Volta phase plate cryo-electron microscopy. Compared to inactive A 1 R,...
A1AR 激动剂和 A2AAR 拮抗剂联合治疗神经炎症,Molecules - X-MOL
2021年2月23日 · 结果表明 A1AR 激动剂能够在不同程度上 防止细胞因子混合物（肿瘤坏死因子（TNF）-α、 白细胞介素 (IL)-1β和干扰素 (IFN)-γ)，而A2AAR拮抗剂表现出良好的对抗能力 神经炎症。 此外，结合两种最有效的化合物所达到的效果 (1 和 6) 先前发现无效的剂量大于治疗效果 两种化合物各自以最大剂量单独使用。
The human A1 adenosine receptor: ligand binding properties
The A1 adenosine receptor (A1AR) exerts important biological effects in the mammalian biology. To provide insights into the role A1AR action in human physiology, we characterized the pharmacologic properties of the human A1AR, examined somatic sites of A1AR gene expression, and identified the chromosomal location of the human A1AR gene.
The human A1 adenosine receptor: ligand binding properties ... - PubMed
The A1 adenosine receptor (A1AR) exerts important biological effects in the mammalian biology. To provide insights into the role A1AR action in human physiology, we characterized the pharmacologic properties of the human A1AR, examined somatic sites of A1AR gene expression, and identified the chromo …
A1腺苷受体激动剂，拮抗剂和变构调节剂的药物化学和治疗潜力： …
腺苷是嘌呤核苷，通过与四个g蛋白偶联受体（gpcr）结合，即a1，a2a，a2b和a3腺苷受体（ars），负责调节广泛的生理和病理生理状况。特别地，a1ar普遍存在，介导整个身体的各种生理过程，因此代表了用于治疗各种病理状况的有希望的药物靶标。