药明康德dmpk建立了针对不同偶联类型adc药物的dar值分布研究的实验体系和高分辨质谱检测平台。从大分子蛋白角度，通过分子量定性测定生物转化并计算dar值变化，此技术能力已赋能全球多个客户项目。

小分子毒素抗体比DAR（drug-to-antibody ratio）是ADC药物独特的重要质量属性，它代表抗体偶联小分子毒性药物的平均数量，较低的DAR会降低ADC的效力，但过高的DAR又会影响ADC分析的药代动力学和毒性，普遍认为DAR在2-4之间是ADC药物的最优选。

药物/抗体比率 (dar) 是抗体所连接药物数量的平均值，它是 adc 的重要属性。 由于低载药 量会降低效力，而高载药量则会对药代动力学 (PK) 1 和毒性产生负面影响，因此 DAR 值能够

抗体药物缀合物 （ADC）是通过经由适当的接头将高活性小分子药物（有效载荷）化学连接至抗体或抗体片段产生的复杂生物药物（图1）。 与常规组织相比，ADC中使用的抗体通常对优先在肿瘤细胞上表达的抗原具有高亲和力和特异性，并将附着的有效载荷引导至肿瘤细胞和肿瘤微环境。 当与抗体连接时，细胞毒性有效载荷在循环中表现为无活性的前药，并且当从其抗体或接头释放时显示其活性。 迄今为止，已有9个ADC获得批准， 美国食品药品监督管理局（FDA）已批准用 …

2023年4月20日 · 抗体药物偶联比（DAR）是ADC最重要的质量属性之一，DAR决定了可以输送到肿瘤的“有效载荷”，直接的影响了ADC的安全性和有效性。 简单来说，ADC的效果与DAR直接挂钩。 DAR可以理解为ADC这个魔法子弹所携带的载弹量，然而DAR的数值并不是越高越好。 高DAR虽然拥有更大的载药量，但同时也更容易被人体的免疫系统锁定，从而被当成异物清除体外，减少ADC的有效性。 因而大部分ADC药物的DAR限制在2-4之间。 如何让DAR数值保持在 …

Drug-to-antibody ratio (DAR) is the average number of drugs conjugated to the antibodies, which is an important attribute of ADCs. The DAR value affects the effi cacy of the drug, as low drug loading reduces the potency, while high drug loading can negatively affect pharmacokinetics (PK)1 and toxicity.

DAR（Drug-to-Antibody Ratio，药物与抗体的比率）指的是ADC药物中每个抗体偶联的载荷数量，是描述ADC药物的安全性和有效性等生理化学性质的重要参数。 不同的抗体、连接子或有效载荷会影响ADC的药代动力学（PK）和毒理学（TK）的特性，同一个ADC上偶联载荷分布也可能会导致不同的PK和TK性质，因此 DAR值分布的分析及DAR值变化检测 对ADC的评估无论从药理药效，还是从药代动力学和安全性评价角度都是十分重要；可以帮助ADC的优化设计，以确保治疗 …

2023年8月16日 · 每个抗体连接的小分子细胞毒素的平均值为药物抗体偶联比（Drug-to-antibody ratio, DAR），DAR值是ADC药物最重要的质量属性之一。 低的DAR值会降低ADC药物的效力，高的DAR值又会影响ADC分析的药代动力学和毒性，所以对ADC药物进行DAR分析尤为重要 [1] 。

2023年7月28日 · 药物抗体比（Drug-to-Antibody Ratio，DAR） 是ADC药物开发生产过程中一个极为重要的关键质量参数。目前有多种方法可以用于DAR值表征，包括紫外/可见分光光度法（UV/Vis）、疏水相互作用色谱法（HIC-HPLC）、反向色谱法（RP-HPLC）和液相质谱 …

Antibody-drug conjugates (ADCs) are innovative biopharmaceutical products in which a monoclonal antibody is linked to a small molecule drug with a stable linker. Most of the ADCs developed so far are for treating cancer, but there is enormous potential for …