2021年5月29日，针对KRAS突变有效，让我们期待了两年的“革命性抗癌药Sotorasib（AMG-510）终于获得FDA批准，提前上市！ 用于治疗患有KRAS G12c突变的非小细胞肺癌…

2019年12月10日 · Early results from this study have confirmed AMG 510 to demonstrate excellent tolerability and promising antitumor activity when administered as a monotherapy to patients with advanced KRAS p.G12C mutant solid tumors.

2021年5月29日，美国FDA宣布加速批准安进公司（Amgen）开发的Lumakras（sotorasib，AMG510）上市，用于治疗携带 KRAS G12C 突变的非小细胞肺癌患者,这些患者的肿瘤具有称为 KRAS G12C 的特定基因突变类型，KRAS 突变约占非小细胞肺癌突变的 25%，KRAS G12C 突变约占非小细胞肺癌突变的 13%。 AMG510成为首款靶向特定KRAS基因突变的抗癌疗法，预示着KRAS“不可成药”靶点成为历史，具有里程碑式的意义。

2019年10月30日 · Treatment of KRASG12C-mutant cancer cells with the KRAS(G12C) inhibitor AMG 510 leads to durable response in mice, and anti-tumour activity in patients suggests that AMG 510 could be effective...

2020年9月20日 · Sotorasib (AMG 510) is a small molecule that specifically and irreversibly inhibits KRAS G12C through a unique interaction with the P2 pocket (Fig. S1 in the Supplementary...

2023年12月9日 · 2021年5月29日，Sotorasib（(R)-38、AMG-510）获得FDA批准，适用于治疗既往接受过至少一种全身治疗的 KRAS G12C 突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 成人患者。

In preclinical analyses, treatment with AMG 510 led to the regression of KRAS G12C tumours and improved the anti-tumour efficacy of chemotherapy and targeted agents. In immune-competent mice, treatment with AMG 510 resulted in a pro-inflammatory tumour microenvironment and produced durable cures alone as well as in combination with immune ...

2021年5月29日，安进（AMGEN）公司的 KRAS G12C抑制剂 Sotorasib（代号 AMG510，商品名 LUMAKRAS）获美国FDA批准用于二线治疗KRASG12C突变的局部晚期或转移性 NSCLC 成年患者。 英文说明书网址： accessdata.fda.gov/drug. 剂量和给药方法. ※推荐剂量. 960mg每天一次，空腹或随餐口服。 如果漏服超过6小时，不可补服，下次服药仍按照原间隔时间。 如果服药后发生呕吐，不可补服，下次服药仍按照原间隔时间。 如果患者吞服药物有困难，可以将完整的 …

在临床前肿瘤模型中，Sotorasib (AMG-510) 快速且不可逆地结合 KRAS G12C，持久抑制丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 信号通路。 Sotorasib (口服；每天一次) 能够在 KRAS G12C 癌症小鼠模型中诱导肿瘤消退 [3] 。

在临床前肿瘤模型中，amg 510可快速地以不可逆方式结合kras (g12c)，持久地抑制mapk信号通路。 对含KRAS(G12C)突变的小鼠肿瘤模型通过口服途径单次给药，AMG 510能够诱导肿瘤消退 [2] 。