2024年8月6日 · 该研究首开先河，验证了新一代抗体缀合药物（ADC）SHR-A1811在针对晚期实体肿瘤、且历经多线治疗失败的患者群体中安全性、抗肿瘤活性以及药代动力学特性，为HER2靶向ADC药物阵营增添了又一强效成员。 回顾此前，SHR-A1811的初步研究数据已在多个国际权威学术会议上大放异彩：2023年美国癌症研究协会（AACR）年会上，恒瑞医药首次披露了SHR-A1811的临床前及临床研究数据，其强劲的治疗潜力引起了广泛关注。 随后，在同年举行的欧 …

2024年9月2日 · 注射用SHR-A1811是自主研发的、 以HER2为靶点的抗体药物偶联物（ADC）。 可通过与HER2表达的肿瘤细胞结合并内吞，在肿瘤细胞溶酶体内通过蛋白酶剪切释放毒素，诱导细胞周期阻滞从而诱导肿瘤细胞凋亡。 SHR-A1811的设计理念是希望在维持Enhertu（DS-8201a）卓越疗效的同时， 能进一步“减毒”：①增强毒素结合连接子的稳定性以避免毒素的不受控释放。 ②尽量不改变对拓扑异构酶I的抑制程度，尤其避免大幅提高其抑制活性。 ③较大程 …

2024年9月13日 · SHR-A1811为 恒瑞医药 首款申报上市的ADC新药，已经拿到六项突破疗法认证，覆盖HER2低表达的复发或转移性乳腺癌，HER2阳性的复发或转移性乳腺癌，既往含铂化疗失败的HER2突变的晚期非小细胞肺癌，既往经奥沙利铂、氟尿嘧啶和伊立替康治疗失败、HER2阳性结直肠癌，以及既往至少一线抗HER2治疗失败的HER2阳性晚期胃癌或胃食管结合部腺癌，既往接受过一种或一种以上治疗方案的HER2阳性不可切除或转移性胆道癌患者。 凡恩世技术全梳理。 …

2023年9月16日 · SHR-A1811（瑞康曲妥珠单抗）是恒瑞医药自主研发的、以HER2为靶点的抗体偶联药物（ADC），注射用SHR-A1811可通过与HER2表达的肿瘤细胞结合并内吞，在肿瘤细胞溶酶体内通过蛋白酶剪切释放毒素，诱导细胞周期阻滞从而诱导肿瘤细胞凋亡。

SHR-A1811（瑞康曲妥珠单抗）是恒瑞医药自主开发的，以HER2为靶标的 抗体偶联药物 （ADC）。 用于注射的SHR-A1811药品通过和肿瘤细胞中的HER2结合并被其吞噬，在肿瘤细胞内的溶酶体中，通过蛋白酶的剪切将毒素释放出来，从而诱导细胞周期阻滞，导致肿瘤细胞凋亡。 SHR-A1811药品由曲妥珠单抗、可裂解四肽连接子，以及新型 Topoisomerase I抑制剂 载荷SHR9265构成，它的DAR值为5.7。 相较于 DS8201，恒瑞医药在结构上对SHR-A1811进行 …

2023年10月25日 · SHR-A1811是一款恒瑞医药开发，由曲妥珠单抗、可裂解连接子以及拓扑异构酶抑制剂I组成的新型抗HER2 ADC类药物，抗体比率（DAR）为6，具有旁观者杀伤效应。 其设计有以下特点： 提升荷载药物的脂溶性（渗透性PAMPA），进而提高ADC的旁观者杀伤效应。 采用可酶切的GGFG四肽连接子，实现肿瘤靶区的荷载药物高效释放。 连接子上增加一个环丙基，适当提高其稳定性，降低荷载药物的外周血释放。 在今年4月的美国癌症研究协会（AACR）年会 …

瑞康曲妥珠单抗（SHR-A1811）是由恒瑞医药自主研发的一款 抗体偶联药物 （ADC），以HER2为靶标。 SHR-A1811通过与HER2阳性肿瘤细胞的结合并被其吞噬，然后在溶酶体内释放毒素，从而阻断细胞周期促使肿瘤细胞死亡。 SHR-A1811由 曲妥珠单抗 、可裂解四肽连接子以及新型 拓扑异构酶 I 抑制剂载荷 SHR9265构成，DAR 值为 5.7。 相较于DS8201，恒瑞在SHR-A1811结构上做了优化，并在其有效载荷与连接子之间引入了一个手性环丙基。 目前，SHR …

2024年7月18日 · 注射用SHR-A1811是我国自主研发的、以HER2为靶点的抗体药物偶联药物 (ADC)，可特异性结合肿瘤细胞表面上的HER2，通过组织蛋白酶水解释放游离毒素，从而抑制DNA拓扑异构酶I的活性，最终诱导肿瘤细胞的凋亡。 由于其高透膜性，还存在较强的旁路杀伤效应，对HER2阴性的细胞也可起到杀伤作用 [3]。 综上，研究者进行了这项I/II期研究 (NCT04818333)，以评估SHR-A1811在HER2改变 (过表达、扩增或突变)NSCLC患者中的安 …

2024年9月13日 · SHR-A1811 （瑞康曲妥珠单抗）是 恒瑞医药 自主研发的、以 HER2 为靶点的 抗体偶联药物（ADC），注射用 SHR-A1811 可通过与 HER2 表达的肿瘤细胞结合并内吞，在肿瘤细胞溶酶体内通过蛋白酶剪切释放毒素，诱导细胞周期阻滞从而诱导肿瘤细胞凋亡。 SHR-A1811 由曲妥珠单抗、可裂解四肽连接子和新型拓扑异构酶 I 抑制剂载荷 SHR9265 组成， DAR 值为 5.7。 与 DS8201 相比，恒瑞在结构上进行了优化，在 SHR-A1811 的有效载荷与连接子临近处引入 …

2023年9月18日 · 据 Insight 数据库显示，近日恒瑞医药登记了 HER2 ADC 瑞康曲妥珠单抗（SHR-A1811）的第 3 项乳腺癌 III 期临床，头对头曲妥珠+帕妥珠单抗一线治疗 HER2 阳性乳腺癌（登记号：CTR20232893）。 近两年国产 HER2 ADC 推进尤其快，恒瑞是其中佼佼者之一。 本文简单回顾同赛道几款关键产品的临床布局。 国内企业开发的临床 III 期及以上 HER2 ADC 新药. 截图来自：Insight 数据库网页版（http://db.dxy.cn/） 下文如无标注均为统一来源. 恒瑞医药：瑞康曲 …