AMI-1 is a potent, cell-permeable and reversible inhibitor of protein arginine N-methyltransferases (PRMTs), with IC50 s of 8.8 μM and 3.0 μM for human PRMT1 and yeast-Hmt1p, respectively. AMI-1 exerts PRMTs inhibitory effects by blocking peptide-substrate binding [1].

蛋白质精氨酸甲基转移酶1 (PRMT1)是PRMTs家族中第一个被发现的成员，并参与了细胞信号传导、基因转录调节、RNA代谢、DNA损伤修复及蛋白质相互作用等多种细胞生理活动过程。 PRMT1的失调和异常通常会导致包括炎症、退行性疾病和癌症等多种疾病的发生。 因此通过抑制PRMT1能够达到治疗相关疾病的效果。 本文主要介绍PRMT1在癌症中的作用及其抑制剂的研究进展，为以PRMT1为靶点的药物研发提供思路。

AMI-1是一种有效的特异性 Histone Methyltransferase (HMT) 抑制剂，对酵母 Hmt1p 和人 PRMT1 的 IC50 分别为 3.0 μM 和 8.8 μM。 在HeLa细胞中，AMI-1抑制GFP-Npl3融合水平和内源性PRMT1-样活性。 在MCF7细胞中，AMI-1也会抑制核受体介导的荧光素酶报告基因反式激活。 [1] 此外，AMI-1抑制HIV-1 RT聚合酶活性，IC50为5 μM，并抑制DNA结合到HIV-1 RT，Kd为2 μM。 [2] 在INS-1细胞中，AMI-1改善INS-1细胞功能，并通过调节FOXO1磷酸化和甲基化，介 …

2021年3月19日 · The very first inhibitor of type I protein arginine methyltransferases (PRMTs), arginine methylation inhibitor 1 (AMI-1), is a symmetrical sulfonated urea salt compound, and was identified in a...

AMI-1 free acid is a potent, cell-permeable and reversible inhibitor of protein arginine N-methyltransferases (PRMTs), with IC50 s of 8.8 μM and 3.0 μM for human PRMT1 and yeast-Hmt1p, respectively. AMI-1 free acid exerts PRMTs inhibitory effects by blocking peptide-substrate binding [1].

2025年3月24日 · 结论：AMI-1能够抑制胰腺癌细胞体外生长增殖、迁移和诱导凋亡，可能与AMI-1下调PRMT5、H4R3me2s和PCNA的表达，上调cleaved-caspase3/caspase3的表达有关。 AIM: To explore the effect and mechanism of AMI-1 on the proliferation, migration and apoptosis of human pancreatic cancer MIAPaca-2 cells.

AMI-1 是一种蛋白精氨酸 N-甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂，通过阻断肽-底物结合对 PRMTs 发挥抑制作用。 产品性质. CAS号 (CAS NO.) 运输和保存方法. 粉末-25~-15℃保存，有效期3年；溶于溶剂，-85~-65℃保存，有效期2年. 注意事项. 1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。 3. 避光干燥保存，避免反复冻融。 4. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。 5. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。 使用 …

2024年7月31日 · ami-1不仅抑制 i 型 prmt（prmt1、3、4 和 6），而且抑制 ii 型 prmt5 [2] 。 AMI-1 在体外特异性抑制精氨酸，但不抑制赖氨酸、甲基转移酶活性并且不竞争 AdoMet 结合位点 [3] 。