CRBN配体的作用和最新进展 - 知乎
它们被称为cereblon（CRBN）E3连接酶调节剂（CELMoD）或者免疫调节药物（IMiDs），与CRBN结合，CRBN与 DDB1 (damaged DNA binding protein 1)、Cul4A (Cullin 4A)、ROC1 …
一文读懂：蛋白降解靶向嵌合体 (PROTAC） - 知乎专栏
2024年12月15日 · 目前，靶向蛋白降解剂广泛使用的两种E3连接酶是 von Hippel-Lindau (VHL) 和cereblon (CRBN) ，主要原因包括：首先，VHL和CRBN可以使用现有的、容易获得的小分子结 …
处于临床研究阶段的PROTACs - 知乎
E3连接酶配体： 在临床 PROTAC 中，cereblon（CRBN）是最常用的 E3连接酶，因其低分子量、高极性和高效性成为理想选择。 CRBN 配体通常来源于免疫调节药物（IMiD）如 沙利度胺 …
The Development and Application of Biophysical Assays for …
2024年1月12日 · For this system, robust SPR, BLI, and ITC assays were developed that reproduced published results demonstrating the cooperativity of ternary complex formation. In …
Comparative analysis of biophysical methods for monitoring …
2023年9月1日 · In addition, the formation of the CK1α-degrader-CRBN ternary complex was measured using bio-layer interferometry (BLI) to compare the response distributions in sensor …
Cell | 韩霆实验室与黄牛实验室合作开发多聚蛋白选择性降解技术
虽然PROTAC和分子胶药物开发取得了显著进展，但是靶向蛋白降解领域主要依赖于CRBN或VHL等广泛表达且持续活跃的E3泛素连接酶，在区分正常蛋白和致病蛋白方面，现有技术尚存 …
Protein–protein interfaces in molecular glue-induced ternary …
The E3 ubiquitin ligase cereblon (CRBN) was identified as the effector protein of thalidomide. 1 Binding of thalidomide to CRBN recruits and degrades neosubstrates, providing an early …
最新发现：基于分子胶诱导的CRBN相互作用蛋白质组全景解析
2024年9月28日 · 研究团队开发了一种简化的免疫共沉淀质谱方法（IP-MS），使用重组蛋白作为诱饵，在细胞裂解液中创造一个稳定且可控制的环境，以减少生物学变异性。 他们在使用 …
Developments of CRBN-based PROTACs as potential therapeutic agents
2021年12月5日 · A variety of small-molecule PROTACs (CRBN, VHL, IAPs, MDM2, DCAF15, DCAF16, and RNF114-based PROTACs) have been identified so far. In particular, CRBN …
Defining molecular glues with a dual-nanobody cannabidiol …
2022年2月10日 · Through quantitative analyses, we draw close parallels among the dual-nanobody cannabidiol sensor, the auxin perception complex, and the IMiDs-bound CRL4 …