BPTES (10 μM) 有效降低 TCA 循环代谢物的水平，而糖酵解和戊糖磷酸途径中的代谢物水平没有变化。BPTES 处理在含氧量正常的情况下减少了约 30% 的 ATP 产量，并且在 EKVX 中观察到缺氧条件下 ATP 产量额外减少了 10%。 MCE has not independently confirmed the …

2023年4月3日 · Bis-2-(5-phenylacetamido-1,2,4-thiadiazol-2-yl)ethyl (BPTES), a potent orally available GLS1 inhibitor that spares GLS2, shows promising antitumor...

BPTES (10 μM) reduces glutaminase activity in both WT and mutant IDH1 expressing cells, diminishes glutamate and α-KG levels, and increases glycolytic intermediates while leaving total 2-HG levels unaffected.

2023年7月5日 · Bis-2-(5-phenylacetamido-1,3,4-thiadiazol-2-yl)ethyl sulfide (BPTES) is a selective inhibitor of glutaminase-1 (GLS1), consequently inhibiting glutaminolysis. BPTES is known for its potent antitumor activity and plays a significant role in senescent cell removal.

BPTES是一种有效的选择性Glutaminase GLS1 (KGA)抑制剂，其IC50为0.16 μM。 它对谷氨酸脱氢酶的活性没有影响，对γ谷氨酰转肽酶的活性只有很微弱的抑制作用。

BPTES 是谷氨酰胺酶GLS1(KGA )的选择性抑制剂,发现亍肾脏和脑,并且被myc正向调节,在很多肿瘤和肿瘤细胞系中强烈表达。 谷氨酰胺酶将谷氨酰胺转化为谷氨酸,谷氨酸是大脑中一种重要的兴奋性神经递质,可迚一步氧化为α-酮戊二酸以供三羧酸(TCA) 循环使用,并转化为谷胱甘肽,这对亍控制活性氧(ROS)的含量非常重要。 对癌细胞生长具有重要意义。 BPTE 对胶质瘤细胞生长有抑制作用。 BPTE 是一种具有3μm Ki的非竞争性抑制剂。 谷氨酰胺酶抑制: 无细胞试验: 试验板中每 …

BPTES: 一种GLS抑制剂药物，由Colorado State University (Colorado State University)公司最早进行研发，目前全球最高研发状态为临床前，作用机制: GLS抑制剂(转谷酰胺酶 抑制剂)，治疗领域: 神经系统疾病，在研适应症: 神经系统疾病，在研机构: Colorado State University。

BPTES (IC50 of 0.16 μM) is an effective and specific GlutamiN/Ase GLS1 (KGA) inhibitor. Glutaminase GLS1 (KGA):0.16 μM. In LAP/MYC mice, BPTES (12.5 mg/kg, i.p.) prolongs survival with no significant effects on MYC, GLS, or GLS2 levels. BPTES (200 μg/mouse, i.p.) also inhibits tumor cell growth in mice harboring P493 tumor xenografts. [3]

bptes (10 μm)抑制衍生自lap/myc肿瘤的mhcc 3–4细胞的生长。bptes也会通过阻断dna复制，导致细胞死亡和裂解，从而抑制myc依赖性p493细胞的生长 体内研究： 在lap/myc小鼠中，bptes (12.5 mg/kg, i.p.)延长存活期，而对myc，gls，或gls2水平没有显著作用。

BPTES是谷氨酰胺酶GLS1 (KGA)的选择性抑制剂，GLS1存在于肾和脑中，由myc正向调节，在许多肿瘤和肿瘤细胞系中高度表达。 谷氨酰胺酶可将谷氨酰胺转化为谷氨酸，谷氨酸是脑中重要的兴奋性神经递质，可进一步氧化成α-酮戊二酸 (供给三羧酸 (TCA)循环)和谷胱甘肽，谷胱甘肽对控制活性氧 (ROS)水平很重要，对癌细胞生长尤为重要。 BPTES可减缓胶质瘤细胞的生长。 BPTES是一种非竞争性抑制剂，Ki为3 μmM。 牛痘病毒 (VACV)需要谷氨酰胺代谢才能实现最佳复制。 …