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INV-202是一种口服CB1R拮抗剂，可以阻断CB1R的活化，从而减少食欲、降低体重、改善血糖和血脂等。 更加令人振奋的是，多款针对 CNR1 （CB1R/CB1）的药物在 肿瘤治疗 方面也逐渐显现出潜力。 例如， Rimonabant 正处于II期临床试验中，用于治疗晚期胃癌，同时 AM251 也正在进行I期临床试验，以应用于晚期乳腺癌治疗。 因此，CB1R作为经典大麻素受体，越来越多的制药公司对这个靶点表现出浓厚兴趣，以探索其在治疗肿瘤和其他代谢疾病方面的潜力！ 1. 什么是 …

邮编通常由两部分组成：Outward Code和Inward Code，中间有空格隔开。 Outward Code由字母和数字组成。 用于表示邮寄地址的主要区域信息，如城市、城镇或区域。 而Inward Code也由字母和数字组成，用于表示具体街道或小区的信息。 两部分中间通常用一个空格隔开。 英国邮编可以被进一步细分为邮域、邮区、邮政部门和递送点四个部分。 邮域是最前的一或二个字母，表示大致的地理区域；邮区是接下来到空格处的一或二个数字及可能有的一个字母，用于更具体地标识 …

CB1主要位于脑、脊髓与外周神经系统，故又称中枢型大麻素受体，它的激活可降低多巴胺、GABA等神经递质的释放，从而调节人体新陈代谢、食欲、疼痛、记忆和学习、神经系统和心血管系统等诸多方面 [3]。 早在2000年，CB1靶向药物就被寄予厚望成为重磅药物。 赛诺菲的药物 Rimonabant 或 Acomplia 在欧洲获得了批准，但未能获得FDA批准。 由于这种药物进入大脑后有引发了抑郁症和自杀风险，于2008年因安全问题撤市。 默克（Merck）、辉瑞（Pfizer）和其 …

2022年6月14日 · 靶向CB1正构位点（orthosteric site）的药物分子，由于可能导致的脱敏、耐受和行为等方面的副作用，其临床用途，特别是在长期药物治疗过程中，往往会受到限制。

2023年12月15日 · 研究团队前期研究发现了大麻素受体CB1在杏仁核胆囊收缩素神经元介导的神经环路中调控负性情绪和抑郁，外源性给予大麻通过大麻素受体CB1可以 ...

2020年11月29日 · 大麻素i 型受体（cb1）是中枢神经系统中表达最丰富的gpcr之一，在调节学习认知、能量平衡、疼痛、成瘾、神经保护等生理及病理过程中发挥着重要作用。

2024年9月20日 · $诺和诺德(NVO)$ 诺和诺德 今天宣布了小分子口服大麻素受体 1 （CB1） 反向激动剂 monlunabant 的 2a 期临床试验的主要结果。 Monlunabant，前身为 INV-202，是 2023 年 8 月宣布收购 Inversago Pharmaceuticals Inc. 的一部分 [网页链接

2023年12月25日 · 近日，上海科技大学iHuman研究所刘志杰/华甜团队在Protein & Cell上发表了题为Cryo-EM structure of cannabinoid receptor CB1-β-arrestin complex 的研究论文，揭示了大麻素受体CB1（cannabinoid receptor 1）与下游信号转导蛋白β-arrestin-1的复合物三维结构，在分子水平上阐述了同一个小 ...

Here, we present the high-resolution cryo-electron microscopy structure of CB1-βarr1 complex bound to the synthetic cannabinoid MDMB-Fubinaca (FUB), revealing notable differences in the transducer pocket and ligand-binding site compared with the G i protein complex. βarr1 occupies a wider transducer pocket promoting substantial outward movement ...