目前公认的大麻素受体有两类：I型大麻素受体（Cannabinoid Receptor 1,CNR1,又称CB1、CB1R）和II型大麻素受体（CB2），二者均为GPCR。 I型大麻素受体CB1. CB1主要位于脑、脊髓与外周神经系统，故又称中枢型大麻素受体，它的激活可降低多巴胺、GABA等神经递质的释放，从而调节人体新陈代谢、食欲、疼痛、记忆和学习、神经系统和心血管系统等诸多方面 [3]。 早在2000年，CB1靶向药物就被寄予厚望成为重磅药物。 赛诺菲的药物 Rimonabant 或 …

The CB1 and CB2 cannabinoid receptors (CB1R, CB2R) are members of the G protein coupled receptor (GPCR) family that were identified over 20 years ago. CB1Rs and CB2Rs mediate the effects of Δ9-tetrahydrocannabinol (Δ9-THC), the principal ...

CB 1 Rs and CB 2 Rs have both similarities and differences in their pharmacology. Both receptors recognize multiple classes of agonist and antagonist compounds and produce an array of distinct downstream effects. Natural polymorphisms and alternative splice variants may also contribute to their pharmacological diversity.

最近，丹麦诺和诺德（Novo Nordisk）宣布计划以高达10.75亿美元的价格收购加拿大生物技术公司Inversago Pharma，以获取其基于CB1受体（CB1R）的创新疗法INV-202。 这项收购将进一步强化Novo Nordisk在减重领域的战略布局，该公司已拥有了一款强劲的靶向 GLP-1R 的减重药物Wegovy。 INV-202是一种口服CB1R拮抗剂，可以阻断CB1R的活化，从而减少食欲、降低体重、改善血糖和血脂等。 更加令人振奋的是，多款针对 CNR1 （CB1R/CB1）的药物在 肿瘤治疗 …

在广大的GPCR家族中， 大麻素受体CB1和CB2 是一个特别有趣的故事，讲述了侦探，失败的机会和承诺。 CB1受体 最初是一种“孤儿”受体 - 一种在大脑中高水平表达的受体，没有鉴定出的 内源性配体 - 显示它与 大麻 提取物中的主要活性成分 Δ-9 四氢 大麻酚（THC）结合（ Matsuda等。 ，1990）。 随后在外围鉴定另一种 孤儿受体 CB2（ Munro等，1993 ），有助于解释大麻素的许多非精神活性作用，包括镇痛， 免疫抑制，青光眼的 眼压 和 止吐 性。 最后，鉴定了内源性 …

2008年10月1日 · Both CB1 and CB2 receptors are coupled with G i or G o protein, negatively to adenylyl cyclase and positively to mitogen-activated protein (MAP) kinase. CB1 coupling to the G protein signal transduction pathways in presynaptic nerve terminals transduces the cannabinoid stimulation of MAP kinase and inhibition of adenylyl cyclase, thus ...

2020年10月29日 · CB1 是人体中枢神经系统中分布最广的GPCR之一，主要与人的情绪、认知、疼痛、食欲以及其它器官的多种生理功能相关。CB2则主要存在于人的免疫系统中并负责免疫系统调节。近年来，大麻素的药用属性正在得到越来越广泛的认可和应用，例如2018年分别被欧盟和美国FDA批准上市的治疗儿童癫痫病的新药“Epidiolex”中的主要有效成分就是大麻二 …

These discoveries have led to the development of selective cannabinoid CB1 and CB2 receptor ligands. This review focuses on the classification, binding properties, effector systems and distribution of cannabinoid receptors.

2021年1月1日 · Cannabinoid receptors 1 and 2 (CB 1 and CB 2), class A G Protein-Coupled Receptors (GPCRs) named due to their interactions with components of Cannabis sativa, are both in hot pursuit as therapeutic targets.

1 天前 · CB2 Cannabinoid receptors as a therapeutic target-what does the future hold? Mol Pharmacol, 86 (2014), pp. 430-437. ... Allosteric modulation of the CB1 cannabinoid receptor by cannabidiol-a molecular modeling study of the N-terminal domain and the allosteric-orthosteric coupling. Molecules, 26 (2021), p.