天津大学发表了发现了一类新型CRBN配体，在苯环与glutarimide之间用酰胺键相连。通过TR-FRET实验测试了这些化合物对CRBN的结合能力，这3个化合物（YJ1b，YJ2c，YJ2e）均表现出了较好的结合能力[7]。

The Basic Local Alignment Search Tool (BLAST) finds regions of local similarity between sequences. The program compares nucleotide or protein sequences to sequence databases and calculates the statistical significance of matches.

2024年9月28日 · 他们在使用 FLAG-CRBN 和 DDB1 蛋白复合物作为诱饵，并通过 flag 抗体富集小分子降解剂所形成的复合物。 研究在 MOLT4 和 Kelly 细胞系中，使用 pomalidomide 和一种激酶双功能降解剂（ SB1-G-187 ），共鉴定出 11 个蛋白（ MOLT4 中为 9 个蛋白， Kelly 细胞中为 …

2022年11月22日 · CELMoDs被设计成以一种新的方式攻击癌症，通过与一种称为cereblon的调节蛋白结合，从而触发关键癌症驱动蛋白的降解。 Scripps团队发现，这些药物为了发挥作用，需要在与cereblon结合时引起cereblon的关键形状变化。 他们表示，他们的发现将帮助研究人员可靠地设计有效的CELMoD。 “许多研究小组花了大量时间制造与cereblon紧密结合的药物，但随后却对这些药物无法起作用感到困惑。 ”该研究的资深作者、Scripps研究所综合结构和计算生物学系 …

2023年5月8日 · 天津大学发表了发现了一类新型 CRBN 配体，在苯环与 glutarimide 之间用酰胺键相连。通过 TR-FRET 实验测试了这些化合物对 CRBN 的结合能力，这 3 个化合物（ YJ1b ， YJ2c ， YJ2e ）均表现出了较好的结合能力 [7] 。

Cereblon（CRBN）作为最广泛研究的 E3 泛素连接酶之一，在 PROTAC（PROteolysis TArgeting Chimeras）、分子胶降解剂（Molecular Glues）和功能化工具化合物的开发中发挥了关键作用。 大量的研究已经在这个领域展开，证明了 CRBN 配体不仅在机制上具有独特的优势，还表现出良好的药代动力学（ADME）特性，使得口服生物利用度高的 PROTAC 成为可能。 Enamine 在沙利度胺（Thalidomide）类和戊二酰亚胺（Glutarimide）化学领域积累了多年的经验，我们的专业 …

2023年11月22日 · 调节 cereblon (CRBN) 结合物的化学成分是试图劫持这种 E3 连接酶功能的蛋白质降解剂优化过程中的关键步骤。 微小的结构变化可能会对这些化合物的整体特征产生深远的影响，包括目标降解的深度、新底物降解选择性以及其他类似药物的特性。

CRB-BLAST is a novel method for finding orthologs between one set of sequences and another. This is particularly useful in genome and transcriptome annotation. CRB-BLAST initially performs a standard reciprocal best BLAST. It does this by performing BLAST alignments of query->target and target->query.

通过使用基于结构的方法对人类蛋白质组进行计算挖掘，我们预测了不同靶标类别的 1,400 多种 crbn 兼容的 β 发夹 g 环蛋白，通过结构差异化的螺旋基序和分子表面模拟确定了新底物识别的新机制，并验证了 22 种具有临床意义的代表性新底物。

Cereblon (CRBN) 作为优选的降解诱导效应蛋白在 TPD 中发挥着巨大作用，原因有几个，包括其预期的广泛蛋白质底物范围及其与药物样小分子的配体性。 值得注意的是，基于 CRBN 的分子胶降解剂 (MGD) 和蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) 已在临床试验中取得成功，在某些 ...