它们被称为cereblon（CRBN）E3连接酶调节剂（CELMoD）或者免疫调节药物（IMiDs），与CRBN结合，CRBN与 DDB1 (damaged DNA binding protein 1)、Cul4A (Cullin 4A)、ROC1 形成 E3 泛素连接酶复合物（CRL4），CRBN作为底物受体并结合一些蛋白质，促进其泛素化和蛋白酶体依赖性蛋白水解 ...

2022年11月22日 · Cereblon（CRBN）是细胞中主要蛋白质处理系统的一部分。 该系统用称为泛素的分子标记靶向蛋白质，有效地标记蛋白质，以通过称为蛋白酶体的流动蛋白质分解复合物进行破坏。

2024年9月28日 · 研究团队开发了一种简化的免疫共沉淀质谱方法（IP-MS），使用重组蛋白作为诱饵，在细胞裂解液中创造一个稳定且可控制的环境，以减少生物学变异性。 他们在使用 FLAG-CRBN 和DDB1蛋白复合物作为诱饵，并通过 flag 抗体富集小分子降解剂所形成的复合物。

2021年9月6日 · Binding of IMiDs to Cereblon (CRBN), the substrate receptor of the CRL4 CRBN E3 ubiquitin ligase, induces cancer cell death by targeting key neo-substrates for degradation. Despite this...

Cereblon（CRBN）作为最广泛研究的 E3 泛素连接酶之一，在 PROTAC（PROteolysis TArgeting Chimeras）、分子胶降解剂（Molecular Glues）和功能化工具化合物的开发中发挥了关键作用。 大量的研究已经在这个领域展开，证明了 CRBN 配体不仅在机制上具有独特的优势，还表现出良好的药代动力学（ADME）特性，使得口服生物利用度高的 PROTAC 成为可能。 Enamine 在沙利度胺（Thalidomide）类和戊二酰亚胺（Glutarimide）化学领域积累了多年的经验，我们的专业 …

Cereblon (CRBN) is a substrate recruiter element of the E3 cullin 4-RING ubiquitin ligase complex, and a binding target of immunomodulatory agents (IMiDs). CRBN is responsible for the pleiotropic effects of IMiDs, yet its function in angiogenesis ...

2024年11月5日 · Cereblon （CRBN） 是 E3 泛素连接酶复合物的成员，作为癌症的治疗靶点受到了广泛关注。 CRBN 调节癌症进展中各种蛋白质的降解，包括转录因子和信号分子。

2021年11月23日 · CC-99282 is a novel, oral CELMoD ® agent currently under investigation in phase 1 clinical studies in patients with relapsed or refractory (R/R) non-Hodgkin lymphomas (NHL) and chronic lymphocytic leukemia (CLL)/small lymphocytic lymphoma (SLL).

2016年4月27日 · 抑制血管生成而用于恶性肿瘤的治疗,并能够抑制多种肿瘤 的生长、转移和侵袭。 最近几年又有研究者发现沙利度胺的 致畸靶点CRBN,该分子被证实是沙利度胺治疗骨髓瘤和骨 髓异常综合征较好的预后分子,但是CRBN 是否参与了沙利

2024年11月4日 · CRBN regulates the degradation of various proteins in cancer progression, including transcription factors and signaling molecules. PROTACs (proteolysis-targeting chimeras) are a novel approach that uses the cell's degradation system to …