近年来，CRBN配体逐渐成为一个非常流行的E3连接酶配体，不仅可以用作E3连接酶配体来设计合成PROTACs，也可以用来设计分子胶降解剂，在PROTACs和分子胶领域中起着非常重要的作用。 PROTACs最常用的E3连接酶是 VHL 和CRBN，而基于CRBN的PROTACs相对基于VHL的PROTACs来说在口服吸收方面处于更合适的化学空间，多个基于CRBN的PROTACs进入临床研究，包括最著名的两个化合物ARV-110和ARV-471，其中ARV-471已经进入三期临床。 目 …

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2022年11月22日 · Cereblon（CRBN）是细胞中主要蛋白质处理系统的一部分。 该系统用称为泛素的分子标记靶向蛋白质，有效地标记蛋白质，以通过称为蛋白酶体的流动蛋白质分解复合物进行破坏。

2024年9月28日 · 这与先前的研究结果一致，即 crbn 分子胶倾向于招募含有 c2h2 型锌指结构域的转录因子。 通过比较 MOLT4 和 Kelly 细胞系中的锌指蛋白，研究团队发现了一些在这两种细胞系中均富集的锌指蛋白，提示这些锌指蛋白可能是 CRBN 分子胶的常见靶标。

CRBN（cereblon）是CRL4CRBN E3连接酶复合物的底物识别亚单位。 Thalidomide及其衍生物lenalidomide和pomalidomide是CRL激动剂的代表药物，主要靶向CRBN蛋白。 它们与CRBN结合并改变CRBN E3连接酶复合物的底物特异性，导致下游蛋白质泛素化和降解，并刺激T细胞活化。

crbn作为底物识别亚单位，通过与ddb1、cul4a、roc1形成e3泛素连接酶复合物，促进目标蛋白质的泛素化和随后的蛋白酶体降解，如meis2或ilf2。crbn维持突触谷氨酸释放，对认知功能如记忆和学习至关重要，同时可能通过调节bk通道影响焦虑样行为。

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2024年10月7日 · 通过使用基于结构的方法对人类蛋白质组进行计算挖掘，我们预测了不同靶标类别的 1,400 多种 CRBN 兼容的 β 发夹 G 环蛋白，通过结构差异化的螺旋基序和分子表面模拟确定了新底物识别的新机制，并验证了 22 种具有临床意义的代表性新底物。 这项工作拓宽了 CRBN 靶点空间，重新定义了新底物识别的规则，并通过下一代分子胶降解剂重新利用 CRL4CRBN 建立了一个消除具有挑战性的药物靶点的平台。 CRL4CRBN 泛素连接酶被分子胶降解剂利用，分子 …

Cereblon （CRBN） 是 E3 泛素连接酶复合物的成员，作为癌症的治疗靶点受到了广泛关注。CRBN 调节癌症进展中各种蛋白质的降解，包括转录因子和信号分子。PROTACs（蛋白水解靶向嵌合体）是一种利用细胞降解系统选择性去除致病蛋白的新方法。