常见的E3连接酶配体及其应用有哪些？ - 知乎
目前用于开发小分子Protac药物的E3连接酶，主要是MDM2、IAPs、VHL、CRBN、DCAF和RNF等，它们各有优缺点。 [1] 1. MDM2-Protacs. 最早的MDM2-Protac利用Nutlin-3a的衍生 …
PROTAC技术/靶蛋白配体、连接子Linker、E3 连接酶配体 - 知乎
E3 连接酶是引起靶蛋白泛素化的关键结构，它的配体包括诸多种类， CRBN (Cereblon)、 VHL (von Hippel-Lindau)、 IAP 及 MDM2 等为目前常见类别。在选择上一般 CRBN 度胺类配体，其 …
CRBN配体的作用和最新进展 - 知乎 - 知乎专栏
protacs最常用的e3连接酶是 vhl 和crbn，而基于crbn的protacs相对基于vhl的protacs来说在口服吸收方面处于更合适的化学空间，多个基于crbn的protacs进入临床研究，包括最著名的两个化 …
Cereblon versus VHL: Hijacking E3 ligases against each other using ...
2019年6月15日 · The von Hippel-Lindau (VHL) and cereblon (CRBN) proteins are substrate recognition subunits of two ubiquitously expressed and biologically important Cullin RING E3 …
没有这两兄弟，拿什么合成Protac？ - 百家号
2021年11月17日 · 目前用于开发小分子Protac药物的E3连接酶，主要是MDM2、IAPs、VHL、CRBN、DCAF和RNF等，它们各有优缺点。 [1] 1. MDM2-Protacs. 最早的MDM2-Protac利 …
PROTACs的两大挑战：耐药性和毒性 - 知乎 - 知乎专栏
基于三种不同E3连接酶CRL2VCHL、CRL4CRBN和CRL4DCAF15的全基因组CRISPR-Cas9敲除筛选显示，CRBN、VHL和DCAF15的缺失介导了对PROTAC耐药性。 研究提示，肿瘤通过介 …
珍藏版：PROTAC技术详细梳理|蛋白酶体|蛋白质|降解|药物|-健康界
2021年1月24日 · 发现与E3酶受体蛋白特异性结合的底物具有偶然性，目前报道的PROTAC主要靶向CRBN与VHL，尽管CRBN与VHL是否会发生突变以及突变后是否对PROTAC有影响还是未 …
IF=60.6！饶燏团队综述：PROTACs构效关系优化之路 - 健康界
2022年8月27日 · 为了设计 bcrabl protac，作者将波舒替尼和达沙替尼与vhl 和 crbn e3 泛素连接酶配体结合。 优化的连接基团可以诱导 BCR-ABL 靶标和 VHL E3 连接酶之间的良好相互作用， …
Disordered region of cereblon is required for efficient degradation …
2019年12月23日 · In this study, we developed a series of VHL-CRBN heterodimerizing PROTACs in which pomalidomide is linked with VHL ligand and demonstrated that these PROTACs …
一文读懂 | PROTAC 降解剂的靶点和组织选择性 - 健康界
2022年7月22日 · crbn 和 vhl配体与三种不同的激酶靶向支架配对的比较表明：vhl 配体可以靶向 crbn 的 protac 未靶向的另外16 种激酶，这表明增加e3连接酶配体的多样性可以增加靶标的数量。