它们被称为cereblon（CRBN）E3连接酶调节剂（CELMoD）或者免疫调节药物（IMiDs），与CRBN结合，CRBN与 DDB1 (damaged DNA binding protein 1)、Cul4A (Cullin 4A)、ROC1 形成 E3 泛素连接酶复合物（CRL4），CRBN作为底物受体并结合一些蛋白质，促进其泛素化和蛋白酶体依赖性蛋白水解 ...

如IMiD 与 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 结合，并将其蛋白质降解信号的能力重定向至新底物，从而去除多发性骨髓瘤相关蛋白质并提供所需的治疗效果。

2021年9月6日 · Binding of IMiDs to Cereblon (CRBN), the substrate receptor of the CRL4 CRBN E3 ubiquitin ligase, induces cancer cell death by targeting key neo-substrates for degradation. Despite this...

2022年11月22日 · CELMoDs被设计成以一种新的方式攻击癌症，通过与一种称为cereblon的调节蛋白结合，从而触发关键癌症驱动蛋白的降解。 Scripps团队发现，这些药物为了发挥作用，需要在与cereblon结合时引起cereblon的关键形状变化。 他们表示，他们的发现将帮助研究人员可靠地设计有效的CELMoD。 “许多研究小组花了大量时间制造与cereblon紧密结合的药物，但随后却对这些药物无法起作用感到困惑。 ”该研究的资深作者、Scripps研究所综合结构和计算生物学系 …

TRC8（RNF139）E3连接酶可以识别并有效降解CD112，抑制CD112泛素化可以增加其在肿瘤细胞表面表达，从而提高肿瘤细胞对NK细胞毒性的敏感性，增强NK细胞对肿瘤细胞的杀伤作用。 此外，由于缺乏对TIGIT及其配体的最新研究，它们与E3连接酶之间的确切关系尚不清楚。

2022年10月19日 · The ubiquitin E3 ligase substrate adapter cereblon (CRBN) is a target of thalidomide and lenalidomide1, therapeutic agents used in the treatment of haematopoietic malignancies2–4 and as...

2023年5月8日 · 它们被称为cereblon （CRBN）E3连接酶调节剂（CELMoD）或者免疫调节药物（IMiDs），与CRBN结合，CRBN与 DDB1 (damaged DNA binding protein 1)、Cul4A (Cullin 4A)、ROC1 形成 E3 泛素连接酶复合物（CRL4），CRBN作为底物受体并结合一些蛋白质，促进其泛素化和蛋白酶体依赖性蛋白水解 ...

2019年6月15日 · The von Hippel-Lindau (VHL) and cereblon (CRBN) proteins are substrate recognition subunits of two ubiquitously expressed and biologically important Cullin RING E3 ubiquitin ligase complexes. VHL and CRBN are also the two most popular E3 ligases being recruited by bifunctional Proteolysis-targeting …

2022年12月19日 · 研究表明，IMiDs主要通过结合CRL4 E3泛素连接酶 (CRL4CRBN) 复合物的底物受体蛋白Cereblon (CRBN) 发挥其抗骨髓瘤活性。 通过结合CRBN，IMiDs改变了其底物的特性，导致骨髓瘤细胞存活所必需的蛋白质的泛素化和蛋白酶体降解。

2021年9月6日 · Binding of IMiDs to Cereblon (CRBN), the substrate receptor of the CRL4 CRBN E3 ubiquitin ligase, induces cancer cell death by targeting key neo-substrates for degradation. Despite this clinical significance, the physiological regulation of CRBN remains largely unknown.