FGFR4是人类肝细胞中FGFRs的主要亚型，FGF19和FGFR4在原发性肝癌中均高表达。人类FGF19基因位11q13.1，现已认为FGFR4是FGF19唯一显示有特异性的受体。 FGFR4细胞内外信号通路 （Pharmacology & Therapeutics 2020）

FGFR是一类具有细胞内酪氨酸激酶结构域的跨膜受体家族，与FGF共同构成 FGF/FGFR信号通路，参与细胞发育、分化、存活、迁移、血管生成和致癌过程。 FGFR与同源配体结合会诱导受体二聚化，而形成的配体-受体-二聚体的状态，由HSPG（硫酸乙酰肝素蛋白聚糖）保持稳定。 二聚体使受体激酶结构域磷酸化，进而招募FGFR的底物，如FRS2，PLCγ，JAK并使其磷酸化，向下游触发4条内信号通路： JAK-STAT信号通路，调节细胞免疫，肿瘤侵袭与转移。 FGFR的变异 …

2024年12月25日 · FGFR4 (Fibroblast Growth Factor Receptor 4) is a Protein Coding gene. Diseases associated with FGFR4 include Achondroplasia and Pancreatic Cancer. Among its related pathways are Apoptotic Pathways in Synovial Fibroblasts and Downstream signaling of activated FGFR2.

Fibroblast growth factor receptor 4 (FGFR-4) is a protein that in humans is encoded by the FGFR4 gene. FGFR4 has also been designated as CD334 (cluster of differentiation 334).

2021年7月11日 · ld-1和u3-1784是两种fgfr4单克隆抗体, 已被开发用于竞争性靶向fgfr4细胞外免疫球蛋白结构域。研究显示, ld-1能够抑制fgf19-fgfr4相互作用和fgfr4二聚化, 最终导致体外培养的肝癌细胞的增殖能力减弱, 并通过抑制frs2/erk1通路, 抑制肝癌移植瘤模型肿瘤的生长 。ld-1抗移植 ...

However, there is growing evidence implicating an important and unique role of FGFR4 in oncogenesis, tumor progression, and resistance to anti-tumor therapy in multiple types of cancer. Importantly, there are several novel FGFR4-specific inhibitors in clinical trials, making FGFR4 an attractive target for further research.

FGFR4 contributes significantly to hepatocellular carcinoma progression by modulating alpha-fetoprotein secretion, proliferation and anti-apoptosis. FGFR4 polymorphism is a prognostic marker for advanced NSCLC in Japanese patients.

2020年9月2日 · FGF/FGFR signaling participates in the development of almost all organ such as lung, heart, urinary system, brain, skeleton, muscle, and skin/appendage, as well as angiogenesis and...

靶向FGFR的抑制剂药物可以抑制FGF/FGFR信号通路的异常激活，具有治疗以上疾病的潜力，FGFR抑制剂药物成为近年来药物研究的热点之一。 受体酪氨酸激酶抑制剂 是目前治疗肿瘤等多种疾病的有效策略。 目前已有EGFR、VEGFR等激酶及其配体的抑制剂药物上市。 对FGFR而言，虽然有些上市的多靶点药物对FGFR有抑制作用，但FGFR不是其主要靶点。 如治疗白血病的 ponatinib，其主要靶点为Abl、PDGFRα、VEGFR2、FGFR1 ；治疗肾癌的 lenvatinib，其主 …

2024年2月29日 · Fibroblast growth factor receptor (FGFR) signalling is aberrantly activated in patients with cancer owing to fusions and/or rearrangements, point mutations or...