Carbene reactive metabolite explains the hepatotoxicity of the hot ...
Fezolinetant, the first-in-class hot flashes drug, was flagged in September 2024 by US-FDA for liver injury. It is alarming that an FDA-approved drug shows liver toxicity within a year. Fezolinetant's metabolic pathways and metabolites are not disclosed in the FDA label, clinical trial, or other literature reports.
解析安斯泰来NK3R拮抗剂Fezolinetant的发现和分子优化（I）
Apr 29, 2024 · 全球首个可口服的非激素类NK3R拮抗剂—— fezolinetant（非唑奈坦） 于2023年5月12日和2023年12月7日分别在美国和欧洲获批上市，商品名为Veozah®和Veoza®，用于治疗因绝经引起的中度至重度血管舒缩症状（VMS）。 2017年，安斯泰来以5亿欧元的价格收购Ogeda获得fezolinetant。 据Evaluate Pharma公司预测，到2028年，fezolinetant的销售额将达到19亿美元。 该药通过阻断神经激肽B（NKB）与kisspeptin/神经激肽/强啡肽（KNDy）神经元的结合， …
安斯泰来公布Fezolinetant在中国大陆的III期临床试验长期安全性研 …
Sep 5, 2022 · Fezolinetant是一种在研的选择性神经激肽-3（NK3）受体拮抗剂，尚未在世界任何地方获得批准。 在美国，用于治疗绝经相关中重度VMS的Fezolinetant新药申请正在审核中。 新药申请的递交是基于两项关键的III期临床试验SKYLIGHT 1™ 和 SKYLIGHT 2™，以及III期长期安全性研究SKYLIGHT 4™的结果。 该结果对安斯泰来截止2023年3月31日的本财政年度的财务业绩没有影响。 2.“本文所涉及的药品为研究中的药品，尚未在中国获批适应症, 安斯泰来中国不推荐 …
非唑奈坦(Fezolinetant) - 药物靶点：NK3_在研适应症：潮热，血管 …
Fezolinetant inhibits the activity of the neurokinin type 3 receptor and has shown activity against VMS in postmenopausal women. Taking fezolinetant may work well at improving VMS in breast cancer patients taking ET. Fezolinetant, the first-in-class hot flashes drug, was flagged in September 2024 by US-FDA for liver injury.
数亿女性患者福音，全球首创全新机制非激素药物获批上市！|受体 …
May 26, 2023 · 近日，Astellas的first-in-class小分子口服药物非唑奈坦片（fezolinetant）获得FDA批准上市，用于治疗由更年期引起的中度至重度血管舒缩症或潮热（VMS）。 非唑奈坦片选择性靶向神经激肽3（NK3）受体，通过结合NK3受体而阻断NK3与Kisspeptin/神经激肽/强啡肽（KNDy）神经元的结合，来调节大脑体温调节中枢（下丘脑）的神经元活动，降低更年期相关的中重度VMS的发生频率和严重程度。 非唑奈坦片既是FDA批准的首个用于更年期VMS的NK3 …
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安斯泰来全球创新药Fezolinetant在博鳌乐城完成首例患者用药
Jul 10, 2024 · Fezolinetant是全球首款获批治疗绝经相关血管舒缩症状（VMS）的一种非激素、选择性神经激肽3（NK3）受体拮抗剂，可阻断神经激肽B（NKB）与kisspeptin/神经激肽B/强啡肽（KNDy）神经元结合，从而调节体温调节中枢的神经元活动，降低绝经相关VMS的发生频率和严重程度。 该产品已通过三项全球III期临床研究确定了其疗效和安全性，研究均达到所有主要疗效终点。 治疗后第4和12周时，Fezolinetant 45 mg组中度至重度VMS的发生频率和严重程度较基 …
Fezolinetant (oral route) - Mayo Clinic
Feb 1, 2025 · Fezolinetant is used to reduce moderate to severe symptoms of menopause, including feelings of warmth in the face, neck, and chest, or sudden strong feelings of heat and sweating (hot flashes). This medicine is available only with your doctor's prescription. This product is available in the following dosage forms:
创新药解读 | 更年期潮热迎来首款非激素靶向药 - 健康界
2023年05月12日，一款名为Fezolinetant的NK3受体拮抗剂在美国获批上市，使其成为全球首款治疗绝经导致的中重度血管舒缩症（以下均简称为“VMS”）的非激素类靶向药。 下面，本文将围绕作用机制、安全性优势、临床疗效、研发现状及竞争格局等多个方面对Fezolinetant进行详细解读，希望可以帮助同仁更好地了解这款产品。 Fezolinetant的作用机制. 不同于激素类药物，Fezolinetant主要通过拮抗NK3受体发挥作用。 NK3受体，全称神经激肽-3-受 …
药渡Cyber解析NK3R拮抗剂Fezolinetant的发现和分子优化（II）
May 7, 2024 · 全球首个可口服的非激素类NK3R拮抗剂—— fezolinetant （非唑奈坦）于2023年5月12日和2023年12月7日分别在美国和欧洲获批上市，商品名为Veozah®和Veoza®，用于治疗因绝经引起的中度至重度血管舒缩症状（VMS）。2017年, 安斯泰来以5亿欧元的价格收购Ogeda获得 fezolinetant。 据evaluate pharma公司预测，到2028年， fezolinetant 的销售额将达到19亿美元。 该药通过阻断神经激肽B（NKB）与kisspeptin/神经激肽/强啡肽（KNDy）神经元的结合， …