2017年1月9日 · FTO is highly expressed in AMLs with t(11q23)/MLL rearrangements, t(15;17)/PML-RARA, FLT3-ITD, and/or NPM1 mutations. FTO enhances leukemic oncogene-mediated cell transformation and leukemogenesis, and inhibits all-trans-retinoic acid (ATRA)-induced AML cell differentiation, through regulating expression of …

2017年12月18日 · 结果表明FTO对急性骨髓白血病（AML）有致癌作用，且显著高表达，加重病情恶化。 FTO能够诱发原癌基因介导的细胞转化从而引发白血病。 尽管ASB2和RARA等靶基因的m6A修饰水平有所降低，FTO还能抑制全反式维甲酸（ATRA）引起的急性骨髓白血病细胞的分化。 FTO在部分AML亚型中显著上升. 作者对先前各种AML亚型病人的表达谱芯片数据进行了重新挖掘后发现，MLL重排的AML和t (15;17)型AML中FTO表达量显著上升。 对MLL病人的CD34+骨 …

2019年4月15日 · Mimicking FTO depletion, FB23-2 dramatically suppresses proliferation and promotes the differentiation/apoptosis of human acute myeloid leukemia (AML) cell line cells and primary blast AML cells in vitro. Moreover, FB23-2 significantly inhibits the progression of human AML cell lines and primary cells in xeno-transplanted mice.

Here we show that FTO, as an m 6 A demethylase, plays a critical oncogenic role in acute myeloid leukemia (AML). FTO is highly expressed in AMLs with t(11q23)/MLL rearrangements, t(15;17)/PML-RARA, FLT3-ITD, and/or NPM1 mutations.

在这项研究中，希望之城的科学家证明了他们创造的两种新的FTO抑制剂化合物具有有效的抗肿瘤作用，并大大改善了患有AML或实体瘤（例如乳腺癌）的小鼠的整体存活率。 脂肪和肥胖相关蛋白（FTO），它是一种RNA N 6-甲基腺苷（m 6 A）脱甲基酶，FTO在各种癌症中起着致癌作用，也为开发有效的靶向治疗药物提供了机会。 本文报告了两种有效的小分子FTO抑制剂，它们在多种类型的癌症中均表现出强大的抗肿瘤作用。 结果表明，FTO的遗传耗竭和药理学抑制作用可通 …

2020年7月13日 · To assess the effect of targeting the FTO/m 6 A/LILRB4 axis on AML progression and immune evasion in vivo, we employed AML xenograft models with FTO inhibition and T cell treatment. We found that FTO inhibition (by CS1 or CS2) synergized with T cell treatment and substantially suppressed AML progression, resulting in remarkably prolonged ...

2022年7月6日 · The N 6-methyladenosine (m 6 A) demethylase FTO is overexpressed in acute myeloid leukemia (AML) cells and promotes leukemogenesis. We previously developed tricyclic benzoic acid FB23 as a highly potent FTO inhibitor in vitro. However, it showed a moderate antiproliferative effect on AML cells.

2024年11月17日 · 进一步研究发现qp73可以降低肿瘤中fto蛋白水平，提高肿瘤中 m 6 a的水平。这些结果表明qp73在体内可以有效地抑制动物模型中aml细胞来源的异种移植瘤的生长（图5）。

2024年1月24日 · Here we show that FTO is highly expressed in t (8;21) AML, especially in patients with primary refractory disease. The expression of FTO is positively correlated with AML1-ETO, which is attributed to a positive regulatory loop between the AML1-ETO and FTO.

这种小分子化合物能够选择性地抑制aml细胞中fto的去甲基化功能，上调aml关键基因mrna上m6a修饰，增加抑癌蛋白质例如asb2和rara的丰度，降低促癌蛋白质例如myc和cebpa的丰度，从而抑制aml细胞增殖，并且在pdx小鼠模型上展现抗白血病的治疗效果。