
龚为民/孙金鹏团队合作揭示整个组胺受体家族的配体识别及激活的 …
许多组胺功能由 G 蛋白偶联组胺受体介导,其中包括四个成员,H1R、H2R、H3R 和 H4R。 事实上,长期以来人们一直认为组胺释放引起的炎症反应是由组胺 H1 受体介导的,而 H1 受体拮抗剂(通常称为抗组胺药)多年来一直用于治疗过敏。 常用的组胺H1受体拮抗剂,如苯海拉明、异丙嗪、氯苯那敏等,是目前应用最广泛的非特异性抗过敏药物。...
组胺受体 H1R、H2R 和 H4R(而非 H3R)在人肠道中的选择性表 …
免疫细胞表达 H1R、H2R 和低水平 H4R 的 mRNA 和蛋白质。 对食物过敏和肠易激综合征患者的内窥镜活检分析显示,与对照组相比,H1R 和 H2R mRNA 水平显着升高。 结论:我们已经证明 H1R、H2R 和在某种程度上 H4R 在人类胃肠道中表达,而 H3R 不存在, Background and aims: Histamine is known as a regulator of gastrointestinal functions, such as gastric acid production, intestinal motility, and mucosal ion secretion.
龚为民与孙金鹏团队联合揭示组胺受体家族配体识别与激活的分子 …
2024年10月8日 · 组胺的多种功能主要通过与 g 蛋白偶联的 组胺受体 家族实现,该家族包括 h1r 、 h2r 、 h3r 和 h4r 四种不同的受体。 长期以来,医学界普遍认为,组胺通过 H1 受体引发的炎症反应是导致 过敏 现象的主要原因,因此, H1 受体拮抗剂(通常称为抗组胺药)已被广泛 ...
无标记与常规细胞测定:人类组胺H1受体的功能研究 …
2016年11月5日 · 一组组胺H1受体(H1R)激动剂和拮抗剂通过动态质量重新分配(DMR),细胞底物阻抗传感(ECIS)和各种信号通路特异性读数(Fura-2和水母发光蛋白钙测定,抑制蛋白募集(荧光素酶片段互补)测定,荧光素酶基因报告基因测定)。
组胺受体在癌症进展中的病理生理作用:作为潜在分子靶点的意义 …
在许多不同类型的肿瘤细胞和肿瘤微环境中的细胞中发现了高水平的组胺和组胺受体 (hrs),包括 h1r~h4r,表明它们参与了肿瘤进展。 本综述总结了证明组胺及其同源受体在癌症生物学中的病理生理作用的最新证据。
组胺激活H1受体,为何在血管平滑肌起扩张作用,在胃肠道却起收 …
综上所述,组胺h1r可以收缩平滑肌,无论是胃肠道平滑肌还是血管平滑肌,导致血管和胃肠道收缩;还可以扩张毛细血管和毛细血管渗透性增加,没有矛盾。
组胺受体H1R与H2R的配体作用机制研究-学位-万方数据知识服务 …
摘要:组胺受体是G蛋白偶联受体中A类超家族的一种,包括组胺1型受体(H1R)、组胺2型受体(H2R)、组胺3型受体(H3R)和组胺4型受体(H4R)四种亚型。 组胺受体在多种生理、病理学条件下发挥重要作用,在治疗过敏炎症、肠胃疾病等方面有巨大潜力。 H1R是抗过敏治疗的有效靶点,在过去的70多年来,针对H1R的抗组胺药一直是治疗过敏性疾病的一线药物。 多赛平结合H1R的晶体结构已经解析出来,但多赛平是一种H1R反向激动剂,该结构处于失活状态,无法 …
组胺H1受体与多塞平复合物的结构-抗组胺药-药物靶点-思拓凡官 …
组胺通过激活属于G蛋白偶联受体 (GPCR) 超家族的四种不同的组胺受体 (H1、H2、H3 和H4) 发挥其作用。 组胺H1受体 (H1R) 最初是从牛中克隆出来的 ,现在已知在各种人体组织中表达,包括气道、肠和血管平滑肌和大脑 。 在I型超敏反应中,H1R被肥大细胞释放的组胺激活,这些组胺受到各种抗原的刺激。 已经进行了许多研究以开发H1R拮抗剂,通常也称为抗组胺药。 其中许多化合物抑制组胺对H1R的作用以减轻过敏反应的症状,从批准的药物数量来看,使H1R成为最有 …
氨基酸衍生物代谢(三) - 知乎专栏
人体有四种组胺受体( h1r-h4r ),均属于 gpcr 。h1r在多种组织表达,如血管和气管平滑肌细胞、内皮细胞、免疫细胞和神经细胞等。h1r激活磷脂酶c并升高钙离子浓度,促进前列腺素i2合成,增加血管通透性。
组胺H1受体功能及调节机制研究进展 - 豆丁网
2016年4月1日 · 组胺主要通过 h1r 参与过敏反应,虽然 h1r 的上调是引 起过敏症状的重要因素,h1r 水平的调节却鲜为研究。 新近研 究发现,H1R 可以通过活化受体基因转录来上调 H1R。
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