H1受体 是一种属于视紫红质样G蛋白偶联受体家族的受体，可被 组胺 激活。 它在平滑肌、血管内皮细胞、心脏、中枢神经系统中表达。 H1受体与细胞内G α 蛋白的 Gαq亚基 （英语：Gq_alpha_subunit） 连接，激活 磷脂酶C 和 肌醇三磷酸 （IP3）信号通路。 作用于该受体的抗组胺药被用作抗过敏药物。 该受体的晶体结构已确定 [6] 并用于在基于结构的虚拟筛选研究中发现新的组胺H 1 受体配体 [7] NF-κB （调节炎症过程的转录因子）的表达受到H1受体的 固有活性 …

Histamine H 1 receptors are activated by endogenous histamine, which is released by neurons that have their cell bodies in the tuberomammillary nucleus of the hypothalamus.

Histamine H 1 receptor (H 1 R) is a GPCR involved in type I hypersensitivity allergic reactions resulting from various allergens [91]. H 1 R is expressed in various tissues throughout the body [91] and it is highly expressed in ECs, where its expression level is higher than that in smooth muscle cells [92].

组胺 H1 受体 (H1R) 是属于 G 蛋白偶联受体 G-protein coupled receptors (GPCRs) 超家族的受体。H1R 最初是从牛中克隆出来的，在各种人体组织中表达，如气道、肠和血管平滑肌和大脑。

摘要 组胺1型受体(h1r)受体作为组胺最主要的受体亚型,广泛分布于中枢和外周神经末梢,随着各类新型h1受体拮抗剂的发现和基因敲除动物的应用,h1r的功能研究及其活化调节机制研究也不断深入。组胺通过h1r参与调节机体多种重要的...

h1r和h2r中存在两个特定口袋（正构口袋和次级结合口袋），而h3r和h4r中则存在三个特定口袋（正构口袋、次级结合口袋以及跨膜亚口袋）。 这些口袋中的残基差异可以用于设计特异性靶向组胺受体成员的配体。

组胺受体分为 h1r、h2r、h3r 和 h4r 四种，属于 a 类 g 蛋白偶联受体( gpcr) 超家族。研究表明，h1r 和 h2r 是治疗过敏和胃酸相关疾病的靶点，而 h3r 和 h4r 在痴呆、哮喘、炎症性肠病和类风湿性关节炎方面有巨大的临床潜力。

对h1r受体上的组胺结合口袋关键位点突变检测结果表明，组胺通过与d107、t112、n198、y431等极性氨基酸残基形成氢键，从而与受体结合；通过w158、w428和f435等非极性氨基酸位点直接提供必要的疏水作用力，为配体提供稳定环境。

2016年11月5日 · 一组组胺H1受体（H1R）激动剂和拮抗剂通过动态质量重新分配（DMR），细胞底物阻抗传感（ECIS）和各种信号通路特异性读数（Fura-2和水母发光蛋白钙测定，抑制蛋白募集（荧光素酶片段互补）测定，荧光素酶基因报告基因测定）。

2021年10月1日 · Histamine-activated histamine H 1 receptor (H1R) signaling regulates many gene expressions, mainly through the protein kinase C (PKC)/extracellular signal-regulated kinases (ERK) signaling. Involvement of other signaling, including NF-κB, Wnt, RUNX-2, and Rho A signaling was also demonstrated.