在ICH指导原则S7B的最新修订版中，规范了开展hERG实验的所谓最佳实践(Best Practice)的“三板斧”：生理性检测温度，符合心室肌细胞动作点位特征的刺激方案以及供试品分析。这位可靠的hERG评估提供的普遍认同的实践依据。

2022年4月7日 · 本文介绍的hERG（human Ether-a-go-go Related Gene）便与心血管毒性有关。 如图1 [2] 所示，药物抑制hERG通道或其他疾病（如LQTS）导致快速延迟整流电流（I Kr ）阻断，造成心脏动作电位时程中QT间期延长，心室复极化延迟，进而诱发尖端扭转性室性心动过速（TdP），严重 ...

ACD/Percepta是一款专业的成药性预测软件，可基于化合物的结构式预测物理化学性质、ADME性质以及毒性性质，其中包括了心脏毒性—hERG抑制性质的预测，可帮助研究人员在药物研发早期快速、准确地评估化合物的潜在心脏毒性风险，并且指导先导物的结构优化。 目前ACD/Percepta发布了最新版本v2020.1.0，对hERG抑制性质预测模型进行了较大的优化，下面我们通过实际例子对该更新后的预测模块进行介绍。 化合物 1 和 2 是 Shin 等 [2]报道的一类三 …

人类ether-a-go-go相关基因 (human ether-a-go-go-related gene, hERG)编码的快速激活延迟整流钾电流 (IKr) 是心肌细胞动作电位3期复极化的主要电流成分。 药物相关的hERG 钾通道抑制能够引起心室延迟复极(长QT间期…

在心肌细胞中，human Ether-a-go-go Related Gene (hERG)编码的钾通道介导一种延迟整流钾电流 (IKr)，IKr抑制是药物导致QT间期延长最重要的机制。 hERG 因其特殊的分子结构，使其可被结构多样化的化合物抑制。 目前，检测化合物对hERG钾通道的作用已是临床前评价化合物心脏安全性的关键步骤，也是FDA要求的新药报批必备资料。 hERG基因最初是由Warmke等在1994年从人类海马cDNA文库中分离鉴定得出的，与果蝇EAG基因具有同源性。 hERG基因位于人7号染 …

2022年6月29日 · hERG通道是一种介导动作电位复极三期的心脏钾通道，hERG通道的抑制是非心血管类药物所致QT延长最常见的病因。 ICH S7B描述了新药研究所需的临床前安全测试包括药物对hERG的IC50的测定。 浓度-效应曲线是解释药物安全性的关键，化合物的溶解度、稳定性或材料的吸附性等因素使药物的浓度发生显著的差异，进而引起浓度-效应曲线与实际偏差较大。 ICE团队结合LC-MS/MS高灵敏度仪器对配制制剂在不同条件下测定的流经重力给药系统的药物回收液 …

2021年3月9日 · hERG是比较重要的衡量心脏毒性的标准，而且判断标准相对清晰。 学者做过总结： 20%+的 hERG 抑制率， 就可以在动作电位的 APD90 和心电图QT间隙上产生可以检测到的延长。

2019年1月7日 · 当化合物结合到hERG钾通道内，导致钾离子外流受阻，可延长心肌细胞复极化时间，反映在心电图中即QT间期延长，进而可能诱发TdP的致命风险。 （hERG基因编码的K离子通道蛋白产物） hERG抑制分为遗传性(原发性)和非遗传性(继发性)两类。

2020年5月1日 · 动机小化合物对人类醚-go-go-goed相关基因（hERG）通道的阻断会导致QT间期延长，从而导致严重的心脏毒性，并且是药物开发中许多失败的主要原因。 因此，评估小化合物的hERG阻断活性对于成功开发药物很重要。

2022年3月1日 · ACD/Percepta是一款专业的成药性预测软件，可基于化合物的结构式预测物理化学性质、ADME性质以及毒性性质，其中包括了心脏毒性—hERG抑制性质的预测，可帮助研究人员在药物研发早期快速、准确地评估化合物的潜在心脏毒性风险，并且指导先导物的结构优化。 目前ACD/Percepta发布了最新版本v2020.1.0，对hERG抑制性质预测模型进行了较大的优化，下面我们通过实际例子对该更新后的预测模块进行介绍。 化合物 1 和 2 是 Shin 等[2]报道的一类三 …