
体外hERG评价——加速药物早期研发,降低潜在临床风险医药新 …
2022年4月7日 · 本文介绍的hERG(human Ether-a-go-go Related Gene)便与心血管毒性有关。 如图1[2]所示,药物抑制hERG通道或其他疾病(如LQTS)导致快速延迟整流电流(IKr)阻 …
钾离子通道检测试剂盒研究hERG化合物活性的用途。这种 分析方法利用了铊离子(Tl+)的渗透性,通过钾离子通道进入 胞质,然后被一种新型荧光指示剂检测到。7种参照的hERG 阻滞剂在 …
hERG检测-药物临床前心脏安评 - 美迪西
在心肌细胞中,human Ether-a-go-go Related Gene (hERG)编码的钾通道介导一种延迟整流钾电流(IKr),IKr抑制是药物导致QT间期延长最重要的机制。hERG因其特殊的分子结构,使其可 …
心脏安评之hERG:最佳实践的检测指南 - Pharmcube
2023年10月27日 · 在hERG试验中,从给药浴槽中收集受试物工作液经过供试品分析作用在细胞上的真实浓度,将真实浓度带入浓度-效应曲线拟合得出的真实IC 50 。 爱思益普心脏安全评价 …
如何基于体外hERG结果推算有效的安全窗口/安全边际(Safety …
在ICH指导原则S7B的最新修订版中,规范了开展hERG实验的所谓最佳实践(Best Practice)的“三板斧”:生理性检测温度,符合心室肌细胞动作点位特征的刺激方案以及供试品分析。这位可靠 …
揭开hERG试验IC50的神秘面纱---结合供试品分析重新定义hERG试 …
2022年6月29日 · herg 通道是一种介导动作电位复极三期的心脏钾通道, herg 通道的抑制是非心血管类药物所致 qt 延长最常见的病因。 ICH S7B 描述了新药研究所需的临床前安全测试包括 …
hERG K+通道电流和药理学特性-Molecular Devices IonFlux
2014年4月17日 · HERG (human ether-a go-go-related gene) K+ 通道在心脏中高表达,是心肌动作电位三期快速复极化电流 (IKr)的主要组成部分 (Curran ‘95; Sanguinetti ‘95)。 hERG 突变 …
应用FLIPR 钾离子通道检测试剂盒对hERG通道阻断...(一)
药物诱导的hERG (human ether-a go-go-related gene) 离子通道被阻断可能导致严重的致死性室性心律失常——尖端扭转型室性心动过速(torsade de pointes, TdP)。 近年来,一批FDA 已批 …
药物心脏毒性——hERG抑制性质的预测 - 知乎 - 知乎专栏
ACD/Percepta是一款专业的成药性预测软件,可基于化合物的结构式预测物理化学性质、ADME性质以及毒性性质,其中包括了心脏毒性—hERG抑制性质的预测,可帮助研究人员在药物研发 …
膜片钳服务/离子通道/hERG筛选 - 知乎 - 知乎专栏
hERG 基因表达异常或药物阻断 hERG 钾通道会导致 QT 间期延长,并增加 TdP 的风险。 因此,QT 间期延长是新药安全性评价的关键指标之一,hERG 钾通道检测是临床前评价药物心脏安 …