2025年3月7日 · 1-羟基苯并三唑 (HOBT)常用作有机合成与医药化学中间体，多用于多肽类药物分子和生物活性分子的合成与衍生化，也可用于化妆品的生产。 在一个干燥的反应烧瓶中，将水合肼（1.2毫升，25毫摩尔）加入邻硝基氯苯（5毫摩尔）在1-庚醇（10毫升）的溶液里，然后在110-120℃的反应条件下搅拌该溶液5小时。 反应结束后，用40%NaOH水溶剂中和反应混合物并在减压下除去多余的肼和1-庚醇。 所得的残余物用1M盐酸将pH值调节至3.2-3.5。 通过过滤收集沉 …

1-羟基苯并三唑 （HOBt），白色晶体，是 苯并三唑 的1 H -N被 羟基 取代的衍生物。 常用作 多肽合成 中的 外消旋 化抑制剂。 经典方法用 DCC 脱水缩合制肽时，由于DCC活性很高，常使底物的手性中心无法在产物中很好地保持。 一般加入羟基苯并三唑等助剂以降低活化酯的活性，从而抑制外消旋化。 详见 多肽合成 一文。 1-羟基苯并三唑通常都是以单水合物结晶（~11.7%水，重）出售的。 无水1-羟基苯并三唑有爆炸性，使用时需注意。 J. C. Sheehan, G. P. Hess. A New …

2024年5月7日 · HOBt是常用的酰胺缩合剂，能与有机酸形成活性酸再与胺发生酰胺化反应。 HOBt能防止多肽的消旋，提高缩合反应效率。 HOBt结构是一个苯并三氮唑结构，水溶性不高，所以反应过程中不用水相，一般用非水溶剂如四氢呋喃或二氯甲烷。 无机酸水溶液可以溶。 有机酸里面除了甲酸，乙酸这种能做溶剂，其他的大多室温下一般都不是溶剂（固体） 单独使用HOBt发生酰胺化反应后，副产物用水或用酸都不能完全除去。 目前药物化学中酰胺化反应运用最多 …

reagents with the new 6C1-HOBt-derivatives recently proposed by Luxembourg Ltd. We selected TBTU [7] (HOBt-based aminium salt), HATU [5] (HOAt-based aminium salt), PyBOP [8] (HOBt-based phosphonium salt) and two novel aminium salts based on C1-HOBt, TCTU and HCTU [9]. These products contain chlorine

Add the amino acid solution and the HOBt solution to the resin suspension. Add 5.5 equivalents (based on resin substitution) of DIC. Shake the mixture at room temperature under inert gas.

2024年12月12日 · HATU是目前多肽合成中最常用的脲正离子型缩合试剂，能很好克服空间位阻的肽键的形成，很多缩合反应都需要在无水条件下才能达到比较理想的收率，而HATU是一种吸水性缩合试剂，溶剂不需要除水即可达到理想的收率 [10]，但在多肽合成反应中，HATU需要加入有机碱以活化氨基酸，例如，N，N-二异丙基乙胺 (DIPEA)、N-甲基吗啉 (NMM)等，其中以DIPEA最为常用。 HATU在普通溶剂中很难溶解，在液相合成多肽中，常用的溶剂为DMF (N，N-二甲基 …

dcc-hobt复合缩合剂已成为目前应用最广的缩合方法之一。 HOOBt虽然与HOBt相比可更有效地抑制消旋，但会产生叠氮化副产物，从而限制了它的广泛应用。

2024年9月25日 · 1-羟基苯并三唑(HOBT) 常用作有机合成与医药化学中间体，多用于多肽类药物分子和生物活性分子的合成与衍生化，也可用于化妆品的生产。下面就其中几个应用实例展开介绍。 （1）合成能够诱导T淋巴细胞白血病Jurkat细胞凋亡的花椒属环八肽Zanriorb A1。

投料摩尔比 酸：胺：hobt：dcc=1.05：1：1：1 溶剂： dcm 室温下进行，hobt也可以少加，如加0.5倍的量也能很好进行反应，反映基本为定量 dcm 比 dmf 更好处理，

具体加料顺序应该是在酸的DCM中加入Et3N和EDCI, HOBt (当量比2:1.2:1.2),30min后，加入胺 (1.2eq),就可以了，我经常做这类反应,很少用DMF的.都是无水DCM做溶剂. 可以加加热.