2012年5月1日 · Activation of G-protein coupled receptors (GPCR) that couple to G αθ and G βγ and subsequent activation of phospholipase C –β (PLC-β) can be detected through the measurement of D-myo-inositol 1,4,5-triphosphate (IP3) in cells.

This IP-One assay measures the accumulation of IP1 instead of the transient second messengers IP3 and IP2 and is proven effective as a surrogate measure of GPCR activation.

G蛋白偶联受体（GPCR）是细胞表面最大、最通用的受体家族之一，拥有广泛的配体和功能，是药物发现中最成功的靶点之一。 据统计，约34%的已上市药物是与GPCR功能相关的。 但仍有约140个GPCR的天然配体和功能有待发现，这些被称为 孤儿GPCRs。

2024年2月29日 · G蛋白偶联受体（GPCR）是真核生物中最大，种类最多的膜受体，是由一条肽链组成。 其N 端在细胞膜外侧，C 端在细胞膜内侧，两端之间的7次跨膜螺旋结构是该家族的特征性结构。

The HTplex TM assay from Cisbio can evaluate two different GPCR signaling pathways, Gai/s and Gaq, through the measurement of their second messenger responses, cAMP and IP3 (via IP1), respectively.

After activation, GPCRs carry information within cells through two signaling pathways: regulation of cAMP level or of intracellular Ca 2+, whose liberation is triggered by...

G蛋白偶联受体（G Protein Coupled Receptors, GPCRs）是真核生物中最大且最多样的膜蛋白受体，多达三分之一的市售药物通过与GPCR结合发挥作用，靶向GPCR的疗法包括激动剂、拮抗剂、反向激动剂、变构调节剂等，用…

a) Cisbio IP1 assays实验设计原理：IP-1 assays针对的是与Gq蛋白结合的GPCR，该方法测定的对象是细胞内IP1的浓度。 当Gq蛋白与GPCR结合后，这会引发细胞内瞬时大量IP3和瞬时的钙离子。

HTRF IP-one系列产品是针对Gq蛋白GPCR的分析平台。 该产品通过抑制通路中IP-One的降解，来实现稳定检测Ca流通路的目的，可检测缓慢结合的GPCR。 (如图示) 实验准备：

HTRF IP-One assays detect the accumulation of inositol monophosphate, a stable downstream metabolite of IP3 induced by activation of a phospholipase C (PLC) cascade. This kit allows …