2013年11月28日 · In aggregate, our studies demonstrate that lenalidomide acts via a previously unknown mechanism of drug activity—enforced binding of the substrate receptor CRBN to …

2020年9月14日 · Among the products encoded, 29 ZF domains, including IKZF1 ZF2 and IKZF3 ZF2, have been identified as degrons with the capacity to bind pomalidomide-engaged CRBN 24.

2013年11月15日 · Furthermore, we confirmed that IKZF1 and IKZF3 bind CRBN in the presence of lenalidomide, supporting CRBN's role as a substrate adaptor. Consistent with this, shRNA …

2013年11月15日 · 此外，我们证实 ikzf1 和 ikzf3 在来那度胺存在下结合 crbn，支持 crbn 作为底物接头的作用。 与此一致，shRNA 介导的不结合来那度胺的 CRBN 突变体 (CRBN YWAA) 的 …

2014年7月21日 · 2010年科学家发现沙利度胺与CRBN (cereblon)直接结合，CRBN则与DDB1 (damaged DNA binding protein 1)、Cul4A (Cullin 4A)、ROC1形成E3泛素连接酶复合 …

2014年7月16日 · IMiDs target the E3 ubiquitin ligase CUL4–RBX1–DDB1–CRBN (known as CRL4 CRBN) and promote the ubiquitination of the IKAROS family transcription factors IKZF1 …

2019年2月13日 · Ikaros family zinc finger protein 1 and 3 (IKZF1 and IKZF3) are transcription factors that promote multiple myeloma (MM) proliferation. The immunomodulatory imide drug …

Cereblon (CRBN), a target of immunomodulatory drugs (IMiD), forms the CRL4 CRBN E3 ubiquitin ligase (CRL4) complex with DDB1, CUL4B and ROC1. 1,2 Under the influence of …

crbn e3 泛素连接酶调节剂（celmods）作为一种新 型免疫调节药物，能够更有效、更深度地降解 IKZF 1/3 ，显示出良好体内外活性，其中多个化合物已经进入临床研究。

The small molecules thalidomide, lenalidomide, and pomalidomide induce the ubiquitination and proteasomal degradation of the transcription factors Ikaros (IKZF1) and Aiolos (IKZF3) by …