2022年5月15日 · 白细胞介素-1 受体相关激酶 ( interleukin-1 receptor-associated kinase，IRAK) 最初是指在前炎症细胞因子白细胞介素-1 ( IL-1) 诱导下能和白细胞介素-1 受体 ( IL-1R) 相结合的一类丝/苏氨酸激酶，后来发现此类蛋白质和果蝇抵抗微生物感染所必须的Toll 样受体 ( TLR) 通路上 …

IRAK4是TLR/IL-1R下游信号通路的主要调节因子，其过度激活，或者因为突变异常激活，参与炎症性疾病和肿瘤的发生和发展。 目前只有少数企业布局此靶点，初步结果显示良好效果。 FYI：总结生物医药更多知识点，敬请关注公众平台「佰傲谷BioValley」 参考出处. 1.Lin, S. C., Lo, Y. C. & Wu, H. Helical assembly in the MyD88–IRAK4–IRAK2 complex in TLR/IL-1R signalling. Nature 465, 885–890 (2010).

2024年12月1日 · Interleukin-1 receptor-related kinase (IRAK4) is a widely expressed serine/threonine kinase involved in the regulation of innate immunity. IRAK4 plays a pivotal role as a key kinase within the downstream signaling pathway cascades of interleukin-1 receptors (IL-1R) and Toll-like receptors (TLRs).

2021年5月22日 · IRAK4 蛋白降解——治疗自身免疫系统疾病的潜在新型靶点 自身免疫系统疾病是困扰人类的一大类疾病。 目前医学界对其中很多种疾病的具体发病原因还所知甚少。 这类疾病甚至连成功诊断出来往... - 雪球. 自身免疫系统疾病是困扰人类的一大类疾病。 目前医学界对其中很多种疾病的具体发病原因还所知甚少。 这类疾病甚至连成功诊断出来往往都比较困难，一开始误诊的可能性极高。 更为令人困扰的是，就算能准确诊断出来，目前治疗手段和方法也极其有 …

2024年10月11日 · IRAK（Interleukin-1 receptor-associated kinase）是与IL-1R和Toll样受体（TLR）信号传导相关的一类丝氨酸-苏氨酸蛋白激酶。 IRAK家族成员通过激活下游的信号转导分子如NF-κB和MAPK途径，在调节炎症反应和免疫反应中起着关键作用。

This review will discuss how IRAK proteins regulate myddosome signaling: from assembly to disassembly, including stability, stimulation and inhibition of transcriptional and non-transcriptional responses. Figure 1.

该团队选用IRAK-4抑制剂GLPG2534，并开发出一套翻译验证策略（translational validation strategy），在动物模型以及牛皮癣和过敏性皮肤炎病人来源的细胞中，绘制了IRAK-4抑制的响应图谱。

2023年12月19日 · IRAK4-protac，目前全球前五的开发进度，赛诺菲引进该IRAK4-protac药物，目前进入II期临床，对应适应症为特应性皮炎和化脓性汗腺； Arvinas 也刚公布了IRAK-4 PROTAC的专利，国内多域生物比较靠前。

IRAK4信号通路 与大多数激酶一样，IRAK的活性是通过部分的构象变化和翻译后修饰进行调节的。 在Myddosome复合物中，IRAK4通过反式自磷酸化激活，然后磷酸化激活IRAK1。

2023年11月14日 · KT-474 是一种潜在的first-in-class的IRAK4降解剂，正在开发用于治疗TLR/IL-1R驱动的免疫炎症性疾病，例如特应性皮炎、化脓性汗腺炎、类风湿性关节炎等。 与靶向单一细胞因子的单克隆抗体相比，KT-474旨在更广泛地阻断TLR/IL-1R介导的炎症，通过消除 IRAK4的激酶和支架功能来实现通路抑制。 2020年7月， Kymera 曾与赛诺菲达成多项计划的战略合作，获得1.5亿美元的预付款，并可能获得超过20亿美元的潜在开发、监管和销售里程碑，以及可观的 …