口服MK-0616 是一种合成的三环肽，它以与单克隆抗体相似的亲和力，去结合PCSK9和LDL受体之间PPI（蛋白质-蛋白质作用）的扁平界面，从而抑制PCSK9结合LDL受体。所以从本质上说，MK-0616是一种通过影响蛋白质-蛋白质作用（PPI）为机制的PCSK9抑制剂。MK-0616有助于解放 ...

2023年12月20日 · 如今 默沙东 （Merck & Co.）研发的小分子环肽化药MK-0616，有望成为首款口服PSCK9抑制剂。MK-0616是一种大环多肽分子，可以抑制PCSK9与低密度脂蛋白受体之间的相互作用，从而让更多的LDLR可以回到细胞表面。

MK-0616 is a potent, oral macrocyclic peptide inhibitor of PCSK9 that is not only able to reduce LDL-cholesterol, non-HDL-cholesterol, and apoB, but can also lower Lp(a). Safety and tolerability studies reported to date are promising. MK-0616 may offer advantages over injectable anti-PCSK9 therapies …

2024年4月3日 · Merck’s macrocyclic PCSK9 protein-protein interaction (PPI) inhibitor, MK-0616, is a once-daily PCSK9-lowering and LDL-cholesterol-lowering small molecule that has recently demonstrated antibody-like efficacy as an oral agent in the clinic.

2023年4月25日 · Background: MK-0616 is an oral macrocyclic peptide inhibitor of proprotein convertase subtilisin/kexin type 9 (PCSK9) in development for the treatment of hypercholesterolemia. Objectives: This Phase 2b, randomized, double-blind, placebo-controlled, multicenter trial aimed to evaluate the efficacy and safety of MK-0616 in participants with ...

2023年3月21日 · Nature Reviews Cardiology - MK-0616, an oral inhibitor of PCSK9, safely and effectively lowers plasma levels of LDL cholesterol in a dose-dependent manner in patients with hypercholesterolaemia.

2023年3月6日 · mk-0616是基于msd大环多肽 技术平台 开发的 口服pcsk9抑制剂 ，该平台通过mrna展示技术发现能够抑制蛋白之间相互作用的抑制剂。 MK-0616能阻断 PCSK9蛋白 和LDLR的结合，进而降低患者的LDL-C水平。

2023年4月28日 · 3月6日，默沙东宣布，mk-0616在iib期研究中显著降低了高胆固醇血症患者的低密度脂蛋白胆固醇（ldl-c），有望成为全球首款口服pcsk9抑制剂。 这些数据在今天的美国心脏病学学院第72届年度科学会议上与世界心脏病学大会(ACC.23/WCC)一起公布，并同时发表在美国心 …

2021年11月15日 · aha 2021丨mk-0616 作为一种口服PCSK9抑制剂，MK-0616有可能成为治疗高胆固醇患者的高效降胆固醇药物。 这种药物可以在一定程度上克服当前降脂治疗中的不足，让更多的患者在降脂治疗过程中更早达到LDL-C目标，降低心血管风险。

2023年3月18日 · Douglas Johns博士在2021年11月15日美国心脏协会（AHA）中公布的关于MK-0616的两项 I 期研究中：单剂量MK-0616治疗可使游离PCSK9下降>90%，MK-0616与他汀类药物联用治疗14天后血浆LDL-C下降约65%。