CRBN配体的作用和最新进展 - 知乎 - 知乎专栏
天津大学发表了发现了一类新型CRBN配体，在苯环与glutarimide之间用酰胺键相连。通过TR-FRET实验测试了这些化合物对CRBN的结合能力，这3个化合物（YJ1b，YJ2c，YJ2e）均表 …
Science | 靶向蛋白降解途径突破，几乎可用于任何疾病相关蛋白
2022年11月22日 · CELMoDs被设计成以一种新的方式攻击癌症，通过与一种称为cereblon的调节蛋白结合，从而触发关键癌症驱动蛋白的降解。 Scripps团队发现，这些药物为了发挥作用， …
Discovery of Highly Potent CRBN Ligands and Insight into Their …
2023年3月1日 · Cereblon (CRBN) is a substrate receptor of E3 ubiquitin ligase as well as the target of thalidomide and lenalidomide, plays a vital role in endogenous protein degradation. In …
Cereblon 配体和功能化中间体 - Enamine中国
Cereblon（CRBN）作为最广泛研究的 E3 泛素连接酶之一，在 PROTAC（PROteolysis TArgeting Chimeras）、分子胶降解剂（Molecular Glues）和功能化工具化合物的开发中发挥了关键作 …
挖掘 CRBN 靶点空间重新定义了分子胶诱导的新底物识别规 …
通过使用基于结构的方法对人类蛋白质组进行计算挖掘，我们预测了不同靶标类别的 1,400 多种 crbn 兼容的 β 发夹 g 环蛋白，通过结构差异化的螺旋基序和分子表面模拟确定了新底物识别的 …
靶向E3泛素连接酶的肿瘤免疫治疗 - 知乎 - 知乎专栏
Thalidomide及其衍生物lenalidomide和pomalidomide具有免疫调节特性，他们可以招募锌指转录因子和靶蛋白到CRBN，导致其泛素化和降解。 通过结合CRL4-CRBN降解蛋白质的其他分子胶 …
An engineered cereblon optimized for high throughput screening …
The majority of clinical degraders utilize an immunomodulatory imide drug (IMiD)-based derivative that directs their target to the E3 ligase receptor cereblon (CRBN); however, identification of …
Crbn-based molecular Glues: Breakthroughs and perspectives
2024年4月15日 · CRBN is a substrate receptor for the Cullin Ring E3 ubiquitin ligase 4 (CRL4) complex. It has been observed that CRBN can be exploited by small molecules to facilitate the …
一种新型小脑调节剂将 GSPT1 招募到 CRL4CRBN 泛素连接 …
2016年6月22日 · 免疫调节药物与 cereblon (CRBN) 结合，赋予 CRL4CRBN E3 泛素连接酶分化的底物特异性。 在这里，我们报告了一种新的 cereblon 调节剂 CC-885 的鉴定，它具有有效的 …
Design of a Cereblon construct for crystallographic and …
2024年10月15日 · We present the design of CRBN midi, a construct that readily expresses from E. coli with high yields as soluble, stable protein without DDB1. We benchmark CRBN midi for …
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