2023年7月27日 · 则乐®（尼拉帕利）是一种每日一次的口服聚（ADP-核糖）聚合酶抑制剂（PAPRi），单药用于晚期上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌成人患者对一线含铂化疗达到完全缓解或部分缓解后的维持治疗，以及铂敏感的复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌成人患者在含铂化疗达到完全缓解或部分缓解后的维持治疗。

2024年9月5日 · Neoadjuvant monotherapy with the PARP inhibitor (PARPi) niraparib achieves impressive 62.5% and 73.6% response rates per RECIST v.1.1 and GCIG CA125, respectively.

PARP抑制剂是一种靶向聚ADP核糖聚合酶 (Poly ADP-ribose Polymerase) 的癌症疗法。 它是第一种成功利用合成致死 (Synthetic Lethality) 概念获得批准在临床使用的抗癌药物。 它的原理不难理解：携带BRCA1或BRCA2种系基因突变 (germline...

2024年9月24日 · 研究发现了BRCA1缺陷肿瘤患者新的治疗靶点GPX4，为药物开发和临床治疗提供了重要方向，并且揭示了BRCA1通过调节铁死亡来发挥抗肿瘤功能的新机制。 铁死亡是一种不同于自噬、凋亡和坏死的新型细胞死亡方式，通过细胞铁过载和脂质过氧化启动。 近年来，越来越多的研究探索铁死亡相关机制在卵巢癌中的作用。 铁死亡过程受铁代谢途径、脂质代谢途径、谷氨酰胺分解途径、系统xc-/谷胱甘肽过氧化物酶4 (GPX4)途径等调控。 其中，GPX4被认为是铁 …

近年来，合成致死已成为肿瘤治疗领域的研究热点之一，PARP抑制剂作为首个利用合成致死概念在临床上取得成功的药物，其在肿瘤尤其是卵巢癌治疗中展现了前所未有的获益。 尽管如此， 但其耐药和毒副作用问题仍需进一步研究和解决。 图1，第一代PARP抑制剂结构图. 2022年4月的AACR会议上，阿斯利康公布了PARP1抑制剂AZD5305的首次人体临床数据，陆陆续续拉开了交易序幕。 2022年9月，NMS集团将NMS-03305293卖给了默克公司。 2023年5月，XinThera公 …

2020年6月20日 · Due to the DNA repair defect, BRCA1/2 deficient tumor cells are more sensitive to PARP inhibitors (PARPi) through the mechanism of synthetic lethality. At present, several PAPRi targeting poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) have been approved for ovarian cancer and breast cancer indications. However …

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PARPi是一种靶向聚ADP-核糖聚合酶（PARP）的癌症疗法，它是第一种成功利用联合致死策略获得批准并在临床使用的抗癌药物。 从发现PARP-1到临床批准，成为第一个以此为靶点的药物，间隔了50年时间。 这种药物 利用遗传性癌症“ BRCA1 ”的基因缺陷弱点，限制癌细胞修复受损DNA的能力、促进肿瘤细胞发生凋亡，从而可增强放疗以及烷化剂和铂类药物的疗效 。 PARPi还具有另外的作用机制，称为 “PARP捕获”，其作用是 通过在DNA损伤部位稳定PARP-1和PARP-2来 …

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2019年10月6日 · 编者按：目前，PARP抑制剂奥拉帕利在多个国家被批准用于治疗携带gBRCA1/2突变、HER-2阴性的转移性乳腺癌患者治疗，NCCN指南也随之进行了特别针 …