2018年11月9日 · MDL-800作为首个具有功能活性的SIRT6小分子激动剂，可用于研究SIRT6去乙酰化酶活性在人体其他生理和病理过程中的广泛作用，为SIRT6在延缓衰老、抗炎、治疗糖脂代谢等疾病治疗提供新的思路。

2020年6月15日 · In this study, we investigated whether MDL-800, an allosteric activator of SIRT6, exerted antiproliferation effect against NSCLC cells in vitro and in vivo. We showed that MDL-800 increased...

2018年10月29日 · Here, we report the identification of MDL-800, a selective SIRT6 activator. MDL-800 increased the deacetylase activity of SIRT6 by up to 22-fold via binding to an allosteric site; this...

In this study, we investigated whether MDL-800, an allosteric activator of SIRT6, exerted antiproliferation effect against NSCLC cells in vitro and in vivo. We showed that MDL-800 increased SIRT6 deacetylase activity with an EC 50 value of 11.0 ± 0.3 μM; MDL-800 (10–50 μM) induced dose-dependent deacetylation of histone H3 in 12 NSCLC cell lines.

MDL-800: 一种SIRT6调节剂药物，由Shanghai Jiao Tong University (上海交通大学)公司最早进行研发，目前全球最高研发状态为无进展，作用机制: SIRT6调节剂(sirtuin 6 modulators)，治疗领域: 肿瘤,消化系统疾病,呼吸系统疾病。

MDL-800 is a selective allosteric activator of Sirtuin 6 (SIRT6) with EC50 value of 10.3 μM [1]. SIRT6, widely expressed in almost all mammalian organs, is involved in many biological processes, such as DNA repair, glucose/lipid metabolism, inflammation, aging and tumor suppression [2 - 4].

MDL 800 是sirtuin 6 (SIRT6) 的变构激活剂。 在无细胞测定中，它在 100 µM 浓度下选择性激活 SIRT6 脱乙酰酶活性（超过 SIRT1-5 和 -7 以及组蛋白脱乙酰酶 1 (HDAC1) 和 HDAC2-11 脱乙酰酶活性）。

MDL-800可以在肝癌细胞内特异性激活SIRT6组蛋白去乙酰化活性，下调H3K9Ac和H3K56Ac，阻断细胞周期阻滞从而抑制肝癌细胞增殖。 特别值得一提的是，肝癌移植瘤动物及其敲除模型的实验发现MDL-800具有良好的在体特异性抑制肿瘤生长的效果。 总的来说，SIRT6激动剂MDL-800研究发现激活SIRT6去乙酰化酶活性可作为肝癌治疗的一种有效手段。...

2020年7月21日 · MDL-800 (Figure 1a) is a selective allosteric activator of SIRT6. It stimulates SIRT6 catalytic activity and promotes the binding affinities of substrate to SIRT6 (Huang et al., 2018). We therefore tested whether MDL-800 treatment improved the quality of old murine (2-year-old)-derived iPSCs.