VcMMAE (mc-vc-PAB-MMAE) is a agent-linker conjugate for ADC with potent antitumor activity by using the anti-mitotic agent, monomethyl auristatin E (MMAE, a tubulin inhibitor), linked via the lysosomally cleavable dipeptide, valine-citrulline (vc).

Mc-MMAE is a protective group (maleimidocaproyl)-conjugated monomethyl auristatin E (MMAE), which is a potent tubulin inhibitor. Mc-MMAE is a agent-linker conjugate for ADC.

2022年7月5日 · In this work, we report a trimodal precision cytotoxic chemo-radio-immunotherapy paradigm using spatially targeted auristatin warheads. Tumor-directed antibodies and peptides conjugated to...

最近，出现了硫酸酯酶裂解的连接子，硫酸酯酶在几种癌症类型中过度表达，表现出潜在的选择性。研究涉及以MMAE为有效载荷的抗Her2抗体，与经典的可切割Val-Cit和Val-Ala连接子相比，硫酸酯酶连接子对Her2+细胞系显示出相似的效力。

2022年11月6日 · 马来酰亚胺（mc）因其高选择性、快速反应动力学和温和的反应条件而广泛适用于通过迈克尔加成反应与抗体的硫醇基团偶联，fda 批准的12 个adc在其构建过程中有10个用马来酰亚胺-硫醇反应 （算上rc48一共有11个）。

MC-Val-Cit-PAB-MMAE is a precursor of antibody drug conjugate. It contains a thio reactive maleimidocaproyl (MC) group, a protease-sensitive Val-Cit dipeptide, a PABC linker and a MMAE payload. The MMAE is a synthetic antineoplastic agent. It can be attached to a monoclonal antibody (MAB) which directs it toward cancer cells.

Cys-mc-MMAE is a Drug-Linker Conjugates for ADC, and consists of Monomethyl auristatin E and a linker. Cys-mc-MMAE can be used for synthesis of ADCs.

为方便将AE引入ADC中，其C端的二甲氨基改为甲氨基，即MMAE，可方便地与PABC间隔子进行化学连接，构成vcMMAE的连接子-载荷组合（图2）。 vcMMAE的临床效果及应用. 基因泰克公司 （Genetech）曾分析了他们针对八种不同抗原发展的含vcMMAE的ADC药物的临床一期数据，用于表征这些药物首次用于癌症病人的的药代动力学（PK）和剂量-反应关系（exposure-response relationships） [7]。 其中，多个ADC药物分子（acMMAE）的剂量浓度与客观缓解 …

Cys-mc-MMAE 是由单甲基奥瑞他汀 E 和连接子组成的 ADC 药物-连接子复合物。 Cys-mc-MMAE 可用于 ADC 的合成。 [1].Antibody-Drug Conjugate Using Ionized Cys-Linker-MMAE as the …