A phosphodiesterase-4 inhibitor, commonly referred to as a PDE4 inhibitor, is a drug used to block the degradative action of phosphodiesterase 4 (PDE4) on cyclic adenosine monophosphate (cAMP). It is a member of the larger family of PDE inhibitors .

May 10, 2023 · 磷酸二酯酶4 (phosphodiesterase4, PDE4)是磷酸二酯酶家族中重要成员之一，可特异性水解环磷酸腺苷 (cyclic adenosine monophosphate, cAMP)，通过改变cAMP浓度引发下游磷酸化级联反应，与多种疾病密切相关。 靶向PDE4的抑制剂临床研究包括呼吸系统疾病、自身免疫性疾病、中枢神经系统疾病及皮肤病等多种疾病领域。 但是在已上市的PDE4抑制剂临床研究中发现，大多数药物的恶心、呕吐等胃肠道不良反应发生率较高，限制了其临床应用。

Aug 17, 2023 · pde4抑制剂，作为新一代治疗炎症性疾病的药物，在国际和国内市场上均取得了亮眼的成绩。 近日国家药监局的公告显示，辉瑞克立硼罗软膏新适应症在国内获批上市（受理号：JXHS2200090）。

May 31, 2024 · pde4是各种炎症性疾病的靶标，除ad外，还包括哮喘、慢性阻塞性肺疾病和类风湿性关节炎等疾病。 目前，具有AD适应症的临床或上市PDE4小分子抑制剂共有11种（表1）。

Phosphodiesterase-4 (PDE4), mainly present in immune cells, epithelial cells, and brain cells, manifests as an intracellular non-receptor enzyme that modulates inflammation and epithelial integrity. Inhibition of PDE4 is predicted to have diverse ...

pde4 抑制剂 发挥抗炎作用主要通过以下几种途径: ( 1) 抑制多种 炎症介质 的活性; ( 2) 抑制细胞 黏附因子的上调和表达; ( 3) 抑制血 白细胞 的活化; ( 4) 诱导 细胞凋亡; ( 5) 诱导具有抑制活性的 细胞因子 的生成( 如 白细胞介素-6) ; ( 6) 诱导 儿茶酚胺 类物质和 内源 ...

pde4抑制剂的抗炎作用机制主要涉及[5，8，9]：①抑制多种炎症介质/细胞因子的释放，能够抑制th 2细胞il-4、 il-5基因的表达。②抑制白细胞的激活(呼吸爆发)，抑制白细胞游走。③ 抑制细胞 粘附因子(cam)的表达或上调。④诱导产生具有抑制活性的细胞因子，如il-6。

Jun 24, 2023 · 目前，市场上已有四种PDE4抑制剂，用于治疗一系列的疾病，包括肺部、皮肤科和神经系统炎症。 PDE4是一种cAMP特异性酶，将第二信使cAMP转化为5′-AMP。 另一方面，cAMP对炎症细胞通路的多种功能有深刻的影响。 与此同时，cAMP对炎症细胞途径中的多个功能具有深远影响。 细胞内的cAMP水平升高会抑制T细胞的激活，调节巨噬细胞和中性粒细胞的功能，并引起支气管扩张。 增加细胞内cAMP水平还能抑制纤维化、炎症细胞因子和趋化因子的 …

The phosphodiesterase 4 (PDE4) enzyme family plays a pivotal role in regulating levels of the second messenger cAMP. Consequently, PDE4 inhibitors have been investigated as a therapeutic strategy to enhance cAMP signaling in a broad range of diseases, including several types of cancers, as well as i …

Nov 22, 2021 · PDE4抑制剂的功能简单概括为一句话：通过阻止水解cAMP，增加细胞内cAMP的浓度，从而抑制免疫活动。 早在上个世纪90年代，德国的先灵开发了第一代的PDE4抑制剂洛利普兰，用于抗抑郁的治疗，结果由于其严重的胃肠道副作用停止了。 日本明治精工株式会社开发洛利普兰用于哮喘和COPD（慢阻肺）的治疗。 但是由于它会导致强烈的头晕、头痛和恶心、呕吐等不良反应，使临床应用受到限制。 第二代代表性药物为GSK的西洛司特，多项临床试验显示， …