过氧化物酶体增殖物激活受体（peroxisome proliferators-activated receptors，PPARs）是由脂肪酸及其衍生物激活的核激素受体，属于核激素受体家族中的配体激活受体。 PPARs和其他核受体超家族一样，本质上为一类配体依赖的转录调节因子，均为单亚基，具有N端区（A/B区）、居中高度保守的DNA结合区（C区）和C端的激素结合区（E区）。 在不同的物种中已经发现了它的3种亚型，控制许多细胞内的代谢过程，属于配体诱导核受体，亚型包括PPARα（也称 …

过氧化物酶体增殖物激活受体（ppar）已确定包括三种亚型，分别为 pparα （nr1c1）、 pparδ /β（nr1c2）、 pparγ （nr1c3）[3]，该受体属于 核受体 （nr）超家族，是配体激活后调节基因表达的转录因子，可以调节编码控制代谢稳态和多器官功能的蛋白质基因，包括 ...

ppars与 配体结合 激活后，与 视黄醇 类x受体(rxr)形成异 二聚体 ，形成的pparγ/rxr异二聚体与靶 基因启动子 上游的ppar反应元件(ppre)结合，最终调节 靶基因 的转录。

过氧化物酶体增殖物激活型受体 ( peroxisome proliferator activated-receptors, PPARs)是一类由配体激活的核转录因子，属于受体超家族成员。 最早由Isseman和Green从小鼠肝脏克隆得到。 目前已发现有PPARα、PPARβ、PPARγ三种亚型，其中PPARα在肝细胞、心肌细胞、肠细胞及肾近曲小管细胞高水平表达；PPARγ在脂肪组织大量表达，在血管壁细胞 (如单核/巨噬细胞、内皮细胞、平滑肌细胞) 及心肌细胞等也有表达；而PPARβ几乎在全身所有组织中都有表达，表达量高于 …

2024年12月24日 · 氧化物酶体增殖物激活受体（PPARs）属于核受体家族，是调控基因表达的转录因子，能调节编码控制代谢稳态与多器官功能的蛋白质基因，在脂质代谢、能量平衡、炎症反应以及细胞分化等诸多方面都起着极为关键的作用。 因此，PPAR家族被誉为“明星基因”“千面靶点”以及“脂质调控的总开关”。 PPARs主要有三种亚型：PPARα、PPARβ/δ和...

2011年4月15日 · The PPAR-RXR transcriptional complex is a key regulator of proteins central to the handling of energy resources, including transport (lipoprotein metabolism), release (lipases), cellular uptake (fatty acid transporters), energy release (beta oxidation), and …

对ppar 与其配体作用机制的深入了解创造 出几种较为成熟的配体筛选方法:①转录激活法(transactiva- tion), 是最经典的配体筛选法, TZD 药物即由此方法确定为

2024年5月13日 · PPAR，作为核内受体转录因子超家族中的关键成员，主要负责调节目标基因的表达。 其激活状态在细胞的生长、分化乃至凋亡过程中扮演着不可或缺的角色，并与心血管疾病、糖尿病、肥胖以及特定肿瘤细胞的生长密切相关。 因此，PPAR已成为药物研发领域中的一个重要靶点，具有极高的研究价值和临床应用潜力。 2021年10月，国家1类新药-西格列他钠（治疗2型糖尿病），上市申请获中国药品监督管理局批准。 西格列他钠是全球首个过氧化物酶体激活受 …

2023年8月17日 · ppar是一种配体激活型转录因子，该受体主要分为n端区(a/b区)、居中高度保守的dna结合区(c区)和c端的激素结合区(e区)。此类受体可与维甲类x受体结合形成异源二聚体，当受体被激活后该复合体会通过特定的位点，形成特定的氧化物酶体增殖物反应元件发挥作用。

PPARs 可以被许多天然或合成的 PPAR 配体激活，配体结合的 PPARs 与维甲酸类 X 受体 (RXR) 结合形成异二聚体，进而促进协同因子的招募和抑制因子的释放。 协同因子与 PPAR/RXR 二聚体在下游基因的启动子区域结合，对下游的基因起到调节转导的作用，这些基因主要涉及脂质和葡萄糖代谢、炎症和癌症等。 此外，PPARs 可以在不与 DNA 结合的情况下对基因的表达进行负向调节，比如直接抑制其他转录因子的活性，如在炎症反应中竞争抑制 NF-ΚB、AP-1、JAK-STAT …