Phosphoinositide 3-kinases (PI3Ks), also called phosphatidylinositol 3-kinases, are a family of enzymes involved in cellular functions such as cell growth, proliferation, differentiation, motility, survival and intracellular trafficking, which in turn are involved in cancer.

2025年3月14日 · 中山大学肿瘤防治中心的张力教授作为pi，他也曾经是 康方生物 ak112的egfr突变的tki耐药肺癌的pi。 历史上可能是最豪华的联合治疗：康宁杰瑞的JSKN016+康方生物AK112 ：双抗ADC+双抗IO2.0康宁杰瑞的JSKN016+K药 ：双抗ADC+双抗IO1.0康宁杰瑞的JSKN016+百济神州的替雷利珠单 ...

2024年6月4日 · EGFR-TKI是EGFR突变晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者的一线标准治疗方案，然而EGFR-TKI的获得性耐药仍无法避免，治疗进展后的选择有限。 2024年5月24日，中国国家药品监督管理局（NMPA）正式批准依沃西单抗上市，联合培美曲塞和卡铂用于EGFR-TKI治疗进展的EGFR突变局部晚期或转移性非鳞状NSCLC患者的治疗，此次获批主要基于关键III期HARMONi-A研究结果。 在2024年美国临床肿瘤学会（ASCO）年会中， 中山大学肿瘤防治中 …

2006年3月22日 · Here we describe strategies and techniques for quantitative and qualitative measurement of PIs, for characterization of specific PI-binding proteins and for determination of PI kinase and...

2017年8月28日 · 丝氨酸/苏氨酸激酶 Akt（又称作蛋白激酶 B 或 PKB）作为一种原癌基因，已经成为医学界主要的关注热点，这是因为它在调控各种不同细胞功能（包括代谢、生长、增殖、存活、转录以及蛋白质合成）方面发挥重要作用。 能够激活 Akt 信号级联放大的因子，包括受体酪氨酸激酶、整合素、B 细胞和 T 细胞受体、细胞因子受体、G 蛋白偶联受体，以及其他能够通过磷脂酰肌醇三激酶 (PI3K) 诱发三磷酸 (3,4,5) 磷脂酰肌醇 (PIP3) 生成的刺激。 这些脂质可作为具有普 …

PI 3 Kinase p85 alpha靶点介绍 蛋白功能 通过其SH2结构域与活化的（磷酸化的）Tyr蛋白激酶结合，也可作为一个衔接蛋白，介导p110催化结构域与质膜的结合。

Pictilisib (GDC-0941, RG7321) 是一种有效的 PI3Kα/δ 抑制剂，在无细胞试验中 IC50 为 3 nM，对p110β (11倍)和p110γ (25倍)具有适度的选择性。 Pictilisib (GDC-0941) 可诱导自噬和凋亡。 Phase 2。 Wortmannin是一种首次命名的 PI3K 抑制剂，在无细胞试验中 IC50 为3 nM，对 PI3K 家族的选择性较低。 Wortmannin 可抑制 自噬体 的形成，并有效抑制 DNA-PK/ATM，在无细胞试验中 IC50 为16 nM和150 nM。 Wortmannin 也能抑制 PLK1 的活性。

2015年1月5日 · Here we found that control of PI (3)K in T reg cells was essential for lineage homeostasis and stability. Mice lacking Pten in T reg cells developed an autoimmune-lymphoproliferative disease...

PIK 90 is a potent inhibitor of PI 3-K α/γ/δ kinases (IC 50 = 11, 18, 47, 58 and 64 nM against p110α, p110γ, PI 3-KC2α, p110δ and PI 3-KC2α, respectively) as well as PIKKs (IC 50 = 13 nM against DNA-PK). It inhibits the fMLP-stimulated phosphorylation of Akt and impairs polarity and chemotaxis in dHL60 cells.

PI 3-Kinases (phosphoinositide 3-kinases, PI 3-Ks) are a family of lipid kinases capable of phosphorylating the 3'OH of the inositol ring of phosphoinositides. They are responsible for coordinating a diverse range of cell functions including proliferation and survival. Potent, irreversible inhibitor of PI 3-kinase. Also inhibitor of PLK1.