A proteolysis targeting chimera (PROTAC) [2] is a molecule that can remove specific unwanted proteins. Rather than acting as a conventional enzyme inhibitor , a PROTAC works by inducing selective intracellular proteolysis .

PROTAC（proteolysis-targeting chimeras）是一种利用 泛素－蛋白酶体系统 （Ubiquitin-Proteasome System, UPS）对靶蛋白进行降解的药物开发技术。 在结构上，PROTAC包括三个部分：一个E3泛素连接酶配体和一个靶蛋白配体，两个活性配体通过特殊设计的“Linker”结构连接在一起，最终形成了三联体的“PROTAC”的活性形式。 在患者体内，PROTAC的靶蛋白配体和靶蛋白结合，E3泛素连接酶配体和细胞内的E3泛素连接酶的底物结合区结合，从而通过Linker把靶蛋 …

2024年12月15日 · 蛋白降解靶向嵌合体 (Pro teolysis Ta rgeting C himera, PROTAC)，是一种新兴的治疗方式，它利用细胞的天然蛋白质降解机制，即泛素-蛋白酶体系统 (UPS) ，选择性地靶向降解疾病发病机制中的相关蛋白，从而可能调节传统小分子难以靶向的“不可成药”靶点。 因此，PROTAC分子的概念自2001年首次报道以来，受到了学术界和工业界的广泛关注，经过PROTAC设计的多次创新和临床前模型的严格评估，首批PROTAC分子 ARV-110 、 ARV …

2022年1月18日 · With clinical proof-of-concept for PROTAC molecules against two well-established cancer targets provided in 2020, the field is poised to pursue targets that were previously considered...

蛋白降解靶向嵌合体(Proteolysis-Targeting Chimera，简称PROTAC)，是一种新颖的药物设计策略，它是利用细胞内的泛素-蛋白酶体蛋白降解机制来实现降解蛋白质。PROTAC技术因独特作用机制所带来的突破性优势，尤其是…

2024年11月29日 · 蛋白降解靶向嵌合体 (Proteolysis Targeting Chimera, PROTAC)，是一种新兴的治疗方式，它利用细胞的天然蛋白质降解机制，即泛素-蛋白酶体系统 (UPS) ，选择性地靶向降解疾病发病机制中的相关蛋白，从而可能调节传统小分子难以靶向的“不可成药”靶点。因 …

2021年8月28日 · PROTAC概述. PROTAC (Proteolysis Targeting Chimeras，蛋白降解靶向联合体)的概念最早是在2001年由Crews等人提出，能够利用机体内天然存在的蛋白清理系统，降低蛋白水平而非抑制蛋白的功能，发挥治疗疾病的目的。PROTAC技术经过20年的不断完善和发展，俨然成 …

2022年12月22日 · Proteolysis targeting chimeras (PROTACs) technology has emerged as a novel therapeutic paradigm in recent years. PROTACs are heterobifunctional molecules that degrade target proteins by hijacking the ubiquitin–proteasome system. Currently, about 20–25% of all protein targets are being studied, and most works focus on their enzymatic functions.

PROTAC 全称为proteolysis-targeting chimeras (蛋白降解靶向嵌合分子)，是一种杂合双功能小分子化合物，结构中含有两种不同配体，一个是泛素连接酶 E3 配体，另一个是与细胞中目标靶蛋白结合的配体，两个配体之间通过 linker 相连，从而形成 “ 三体 ” 聚合物——靶 ...

2024年12月5日 · Proteolysis-Targeting Chimeras (PROTACs) are a novel class of bifunctional small molecules that alter protein levels by targeted degradation. This innovative approach uses the ubiquitin-proteasome system to selectively eradicate disease-associated proteins, providing a novel therapeutic strategy for a wide spectrum of diseases.