为了解决ADC药物PK分析中的挑战和难点， ACROBiosystems百普赛斯 发布高质量、高亲和力 抗DXD抗体 、 抗SN38抗体 新品，针对DXD-ADC和SN38-ADC进行临床前及临床阶段的PK检测以及DAR值分析，为提高ADC药物PK分析的准确性和可靠性提供了有力的支持和保障。 此外，ACROBiosystems百普赛斯还可提供 抗MMAE单抗 、 抗DM1单抗。 路漫漫其修远兮，随着ADC药物的不断发展和应用，ACROBiosystems还将开发更多的抗小分子抗体，尽情期待！ …

2023年1月11日 · 目前临床试验中ADC中主要有两种Top1抑制剂作为有效载荷：（1）SN-38和（2）甲磺酸Exatecan衍生物DXD(1)。 其中，前者是伊立替康的活性药物形式，在几种癌细胞系中具有纳摩尔级别的细胞毒性。

The novel exatecan derivative, DXd, is 10 times more potent than the active form of irinotecan, SN-38, in inhibiting topoisomerase I. DXd was used in several proprietary ADC programs, such as DS-8201a (Enhertu®), U3-1402 and DS-6157a, conjugated at DAR8 and DS-1062a and DS-7300a conjugated at lower DAR (4) to limit their toxicity. Although the ...

本文介绍了新一代ADC药物常用靶向DNA的有效载荷--伊立替康（CPT-11）、依喜替康（Exatecan）、DXd、SN-38、PBD二聚体，及靶向RNA的有效载荷--泰兰斯他汀（Thailanstatin）、α-鹅膏蕈碱（α-amanitin）的结构活性、SAR及使用该载荷上市/在研ADC药物 …

新型Exatecan衍生物Dxd在抑制拓扑异构酶I方面比伊立替康活性形式SN-38强10倍。 DXd用于多个专有ADC程序，例如DS-8201a、U3-1402和DS-6157a。 尽管Dxd有效负载的被动膜通透性低于甲磺酸Exatecan，但人们发现它的骨髓毒性较小，因此它的安全性的优势，也让它常被选中研究。 目前，在拓扑异构酶I抑制剂中，只有喜树碱衍生物被用作ADC的有效载荷。

2023年9月27日 · DXd的抗肿瘤活性约为SN-38的10倍，是常见化疗药物的100-1000倍，可有效降低给药剂量 [10,12] 。在安全性方面，动物试验显示注射T-DXd后，游离DXd浓度极低，且代谢迅速，保证其高活性下的安全性。

在目前上市的ADC药物中，阿斯利康/*三共的DS-8201即选择Dxd为有效载荷。 SN-38，又称为7-ethyl-10-hydroxycamptothecin，是一种半合成喜树碱。SN-38是伊立替康代谢产物，也是其主要的抗肿瘤成分，抑制活性比伊立替康强2到3个数量级。

2024年3月8日 · Dxd和SN-38都属于喜树碱衍生物，喜树碱最早于1966年在植物中发现，随后持续了二十年在抗癌应用进行探索，但是基于其低溶性、半衰期短和高毒性等原因，特别在生理pH下，喜树碱内酯可逆水解形成活性较低的羧酸盐形式，极大地限制其临床使用。

2022年5月27日 · In this research, MMAE, SN-38, and DXd were selected as candidates for payloads of the anti-Trop-2 mAb SY02. The antitumor activities and safety profiles of these ADCs were investigated to compare the therapeutic windows.

2023年2月14日 · 该adc已于2020年被fda批准用于治疗三阴性转移性乳腺癌和转移性尿路上皮癌，目前正在进行治疗hr+/her2-、前列腺癌和子宫内膜癌的临床试验(nct03725761和nct04251416)。使用这种基于sn-38的连接子也已经开发了其他adc药物，包括分别以ceacam5和hla-dr为靶点的immu-130和immu-140 ...