FXR通过结合SHP基因启动子区域的FXR结合位点(FXR Response Element, FXRRE),又称IR1序列,以调控SHP基因的转录表达，进而维持肝脏胆汁合成与代谢稳态。 作为FXR最主要的下游基因，SHP与肝脏肿瘤形成关系密切。

2020年3月1日 · Bile acids also are signal molecules and metabolic integrators that activate nuclear farnesoid X receptor (FXR) and membrane Takeda G protein-coupled receptor 5 (TGR5; i.e., G protein-coupled bile acid receptor 1) to regulate glucose, lipid, and energy metabolism.

2023年3月4日 · 对bas的反应也由遍布全身的gpcrs(tgr5、s1pr2、m3和mrgprx4)介导。tgr5激动剂包括结合和非结合的lca、脱氧胆酸、鹅去氧胆酸和胆酸。tgr5在脾脏、肺和胎盘以及肝脏、胆囊和肠道中高度表达，并在每个组织中都有独特的功能。

2023年10月9日 · 本研究团队此前发现，肠l细胞中hca通过tgr5-camp信号传导促进glp-1分泌，或通过fxr调节胰高血糖素原基因转录诱导glp-1产生；fgf15/19也到达大脑并控制中枢代谢活动如减少食物消耗和调节葡萄糖稳态。

Targeting FXR and TGR5 signaling has been shown to improve hepatic bile acid metabolism and lipid and glucose homeostasis to prevent progression of NASH in clinical trials. Both activation and antagonism of intestinal FXR alleviate diet-induced obesity and diabetes.

本文总结了胆汁酸与肠道菌群之间的相互作用，阐述了 fxr 以及 tgr5 作为胆汁酸受体对代谢性疾病研究的重要性，首先胆汁酸可以影响肠道菌群，反过来肠道菌群又可以通过胆汁酸的修饰调节 fxr 和 tgr5 的信号传导，这对代谢性疾病的临床前数据解释至关重要 ...

2020年12月28日 · 近日，国际学术期刊《Cell Metabolism》在线发表了名为“Hyocholic acid species improve glucose homeostasis through a distinct TGR5 and FXR signaling mechanism”的研究，揭示猪不易患糖尿病的背后机制：猪胆酸通过不同的TGR5和FXR信号机制来改善葡萄糖稳 …

2013年8月27日 · In contrast to intracellular nuclear receptors such as the farnesoid X receptor (FXR, also known as bile acid receptor NR1H4, discussed below), activation of the cell-surface receptor TGR5...

Bile acids are ligands for the nuclear hormone receptor farnesoid X receptor (FXR) and the G protein-coupled receptor TGR5. We have shown that FXR and TGR5 have renoprotective roles in diabetes- and obesity-related kidney disease. Here, we determined whether these effects are mediated through differ …

2023年8月10日 · 在肝脏的树突状细胞中，激活TGR5和FXR可以抑制IL-2、TNFα等细胞因子的表达。 在库普弗细胞中，TGR5和FXR的激活会抑制NF-κB的活化，促进IL-10的表达，从而促使巨噬细胞由M1型向M2型转化。 在肝脏NKT细胞中，激活FXR能够抑制炎症因子如IL-1β的产生。 此外，初级胆汁酸则能激活CXCR+ NKT细胞并促进CXCR6+ NKT的聚集，进而减少肝癌的发生。 在肠道的T细胞中，胆汁酸通过RORγt、FXR、VDR来影响Th17、Treg的分化。 对于CD4+效应T …