VcMMAE (MC-Val-Cit-PAB-MMAE) | ADC药物连接偶联物 | MCE
VcMMAE (mc-vc-PAB-MMAE) is a agent-linker conjugate for ADC with potent antitumor activity by using the anti-mitotic agent, monomethyl auristatin E (MMAE, a tubulin inhibitor), linked via …
ADC连接子及研究进展详述 - 知乎 - 知乎专栏
Val-Cit二肽 是ADCs中最常用的可裂解连接子，目前有多达25个分子处于临床阶段，可能是因为其整体良好的血浆稳定性、释放行为和化学可牵引性。 两个已获批的ADC药物（Adcetris 和 …
浅析抗体偶联药物ADC（附常见Linker名称及结构式大全）
2022年4月28日 · 连接子 （ Linker ）是将细胞毒性荷载与单克隆抗体相连接的化学结构。从成本和生产难度考虑，连接子首先要易于与抗体和荷载进行连接，此外，建立的这种共价连接既需要 …
从头学习抗体药物偶联（ADC）（第二期：ADC发展历程与总结）
通过蛋白酶可裂解的接头linker（可裂解linker的一种类型）连接了微管抑制剂MMAE。Linker中包含瓜氨酸-缬氨酸（VC）接头。具有在血浆中高度稳定的优势。 总结. 目前的ADC药物可以大 …
ADC中可裂解Linker的机制汇总 - 知乎 - 知乎专栏
Linker由两个关键部分组成：抗体连接和Payload连接(图1A)[2]。Linker-mAb之间的键合至关重要，其决定了药物抗体比(DAR)，从而决定了ADC的均质性和稳定性；Linker-Payload之间的键 …
Glutamic acid–valine–citrulline linkers ensure stability ... - Nature
2018年6月28日 · Here, we report that an antibody–drug conjugate with glutamic acid–valine–citrulline linkers is responsive to enzymatic drug release but undergoes almost no …
Molecular Basis of Valine-Citrulline-PABC Linker Instability in …
Here, we identify Carboxylesterase 1C as the enzyme responsible for the extracellular hydrolysis of valine-citrulline-p-aminocarbamate (VC-PABC)-based linkers in mouse plasma. We further …
Current ADC Linker Chemistry - PMC
The mc is attached to a protease-sensitive linker, valine-citrulline (vc), which is in-turn linked to a PABC and further connected to a cyclization module (CM) before forming a carbamate with …
Molecular Basis of Valine-Citrulline-PABC Linker Instability in Site ...
2016年5月5日 · Here, we identify Carboxylesterase 1C as the enzyme responsible for the extracellular hydrolysis of valine-citrulline- p -aminocarbamate (VC-PABC)-based linkers in …
ADC之蛋白酶可裂解连接子 - 知乎 - 知乎专栏
Brentuximab vedotin (Adcetris)是一种以Val-Cit-PABC接头和MMAE为有效载荷的抗CD30 ADC，被批准用于表达CD30的复发性霍奇金淋巴瘤、全身性间变性大细胞淋巴瘤和外周T细 …