Tetrapyrazinoporphyrazine (TPz or TPyzPz), also known as azaphthalocyanine (AzaPc), is a planar, aromatic, macrocyclic, organic compound that is viewed as an aza-analogue of phthalocyanine (Pc).

Tirapazamine (SR259075) (1mg; intravenously injected; twice at a 24-h interval) shows a synergetic effect to kill tumor cells because TPZ was activated under the hypoxic conditions that originated from the PDT with Pba and laser irradiation.

The best-known aromatic N-oxide studied as an antitumor prodrug is tirapazamine (TPZ, Tirazone). It undergoes an enzymatic one-electron reduction, generating hydroxyl and BTZ radicals that are DNA-damaging species. In normal cells, the TPZ radical reacts with oxygen to give back tirapazamine together with a superoxide radical.

2022年7月1日 · In this study, we demonstrated that (a) TPZ can be loaded into CSMs as a chemoembolization agent targeting hypoxic tumor cells, (b) TAE induces acute tumor hypoxia, but residual viable tumor cells respond to hypoxia through HIF-1α, and (c) CSMTPZs improve TPZ delivery into the tumor, leading to enhanced drug-induced DNA damage and synergy ...

2023年1月1日 · Tirapazamine (TPZ), a hypoxia-selective cytotoxic agent, has proved to exert synergistic tumor-killing activity with transcatheter arterial embolization (TAE) against liver cancer. This advances TPZ to transcatheter therapies for liver cancer, particularly in combination with drug-eluting microspheres.

2002年9月18日 · 替拉帕明（TPZ）是一种低氧选择性细胞毒素，已在癌症临床试验中证明其活性。 在缺氧条件下，TPZ还原为自由基，导致DNA双链断裂（DSB），单链断裂和碱基破坏。 DSB与蛋白质的关联的先前发现使我们研究拓扑异构酶II（拓扑II）参与其形成。 在缺氧条件下用topo II毒性依托泊苷或TPZ处理的人肺癌细胞的核提取物已显着降低了topo II活性，这是由于无法将动植物体DNA从链状转化为脱级形式而判断的。 由于topo II毒物（例如依托泊苷）会引 …

tpz是一种典型的hap，对缺氧肿瘤细胞具有选择性的高细胞毒性，而对正常组织具有较低的细胞毒性。人们普遍认为，tpz的低氧选择性是由于tpz最初的单电子还原过程形成tpz自由基阴离子。

2020年7月2日 · 进一步将乏氧激活的前药替拉帕扎明 (tpz) 装载在异质结构纳米孔道中，制备出最终体系 tpz/ucss ，以实现有效的协同治疗。 TPZ 可在低氧肿瘤微环境以及 PDT 耗氧作用下，通过单电子还原反应产生有毒的氧化自由基，实现对乏氧肿瘤细胞的特异性杀伤。

替拉扎明（TPZ）是一种缺氧选择性的细胞毒素。 在缺氧环境下，被还原为一种自由基，引起DNA双链断裂（DSBs）、单链断裂和碱基损伤。 TPZ能抑制DNA拓扑异构酶IIα和调节复制蛋白A（RPA），抑制DNA复制。 另外，TPZ还能强力抑制HIF-1α表达，通过调节真核启动因子eIF2α磷酸化来发挥作用。 TPZ能诱导神经母细胞瘤细胞凋亡，降低线粒体膜电位和谷胱甘肽水平，这一生理效应可能是p53依赖性的。 保存：-20°C保存，2年有效。 运输：常温运输。 1）本 …

结果表明，gnps-tpz 是一种潜在的纳米药物，可选择性地靶向低氧肿瘤，同时减少对健康组织或器官的副作用。 TPZ 显着降低了缺氧胃癌 MKN45 细胞的细胞活力，但在常氧条件下培养的细胞中没有。