基于PSARLink™平台技术，MabLink目前共计开发出多款ADC产品，其中MBK-103[11]进展较快。 MBK-103靶向叶酸受体α (FOLR1)，DAR=8，其由Fc减弱的人源化IgG1单克隆抗体、聚肌氨酸疏水性掩蔽实体、专有的二肽可裂解单元和Exatecan组成。

2023年4月4日 · MBK-103 showed excellent ex vivo stability in human plasma enabling a prolonged half-life, similar to that of the unconjugated monoclonal antibody. This led to an increased drug exposure, resulting in a potent antitumor efficacy observed in a collection of more than ten in vivo mouse tumor models with a diverse FOLR1 expression, already at ...

2023年10月19日 · PSARlink技术适合使用中等效力的有效载荷，Mablink通过拓扑异构酶-I抑制剂依exatecan构建了系列管线，且均处于临床前阶段。 核心管线MBK-103是 FRα ADC，DAR为8。 今年AACR首次公开了MBK-103的临床前数据。 此前8月， 礼来 刚以约4.7亿美元收购了Nectin-4 ADC开发商Emergence。 网页链接 {近5亿美元， 礼来 完成对Nectin-4 ADC开发商的收购} 关注wechat药研网. 10月18日，Mablink Bioscience宣布与 礼来 达成收购协议。 新闻稿指出，该 …

MBK-103, Mablink’s lead asset, targets folate receptor alpha, an overexpressed protein found in many solid tumors, including ovarian and non-small cell lung cancers. In animal studies, MBK-103 demonstrated anti-tumor activity in colorectal and ovarian cancer models.

A first in human study of MBK 103 A First-in-Human, Phase 1a/1b Trial to Assess the Safety, Tolerability and Preliminary Efficacy of LY4170156, an Antibody-Drug Conjugate Targeting Folate Receptor α-Expressing Tumor Cells, in Participants With Selected Advanced Solid Tumors - …

MBK-103在人血浆中表现出优异的离体稳定性，可延长半衰期，与未缀合的单克隆抗体类似，可导致药物暴露增加，在十多个具有不同FOLR1表达的体内小鼠肿瘤模型中观察到有效的抗肿瘤功效，剂量低至1-3 mg/kg。

2023年10月19日 · Mablink Bioscience的首发管线为靶向FRα的ADC MBK-103。 今年3月，Mablink在AACR大会上公布了MBK-103的临床前数据。 结果显示，MBK-103在多种模型中观察到了显著的肿瘤生长抑制作用。 Mablink预计将在今年第四季度提交临床试验申请，并计划于明年启动首次人体试验。 Copyright © 2023 PHARMCUBE. All Rights Reserved. 欢迎转发分享及合理引用，引用时请在显要位置标明文章来源；如需转载，请给微信公众号后台留言或发送消息， …

MBK-103 在人血浆中表现出优异的离体稳定性，可延长半衰期，与未缀合的单克隆抗体类似，可导致药物暴露增加，在十多个具有不同 FOLR1 表达的体内小鼠肿瘤模型中观察到有效的抗肿瘤功效，剂量低至 1-3 mg/kg 。

MBK-103是由Mablink Bioscience SAS研发的一种生物药，是一种HIF1A抑制剂和TOP1抑制剂。 目前该药物最高研发阶段为临床前，用于治疗实体瘤。 MBK-103-靶点: TOP1_适应症: 实体瘤-临床_专利_批准

MBK-103, a potent novel conjugation platform-based antibody-drug conjugate, changing therapeutic options in folate receptor alpha positive cancer patients (AACR 2023) - "The compound was also very well tolerated in cynomolgus monkeys with HNSTD at 50 mg/kg and even when administered repeatedly.