The Gi-coupled A3 adenosine receptor (A3AR) mediates anti-inflammatory, anticancer and anti-ischemic protective effects. The receptor is overexpressed in inflammatory and cancer cells, while low expression is found in normal cells, rendering the ...

2020年11月27日 · The adenosine A3 receptor (A3R) belongs to a family of four adenosine receptor (AR) subtypes which all play distinct roles throughout the body. A3R antagonists have been described as potential ...

2024年4月16日 · Adenosine A3 receptor (A3AR) holds promise for treating inflammatory and cancer conditions. Here, Cai et al. present cryo-EM structures of  A3AR bound to agonists CF101 and CF102, offering ...

2024年4月19日 · Nat Commun | 上海药物所揭示腺苷受体A3AR结合选择性配体的分子机制

2024年4月19日 · Nat Commun | 上海药物所揭示腺苷受体A3AR结合选择性配体的分子机制 文章来源：上海药物研究所 | 发布时间：2024-04-19 | 【打印】 【关闭】

该研究成果帮助我们从结构的角度理解了A3AR结合选择性小分子的机理，为腺苷家族受体亚型的选择性配体开发奠定了结构基础。

The A3 adenosine receptor (A3AR) is overexpressed in pathological human cells. Piclidenoson and namodenoson are A3AR agonists with high affinity and selectivity to A3AR. Both induce apoptosis of cancer and inflammatory cells via a molecular ...

2024年4月18日 · 这项研究 展示了A3AR的配体选择性、受体激活和Gi蛋白偶联机制，为设计高选择性和亲和力的腺苷受体亚型A3AR激动剂提供结构基础。

2024年4月18日 · 这项研究展示了A 3 AR的配体选择性、受体激活和Gi蛋白偶联机制，为设计高选择性和亲和力的腺苷受体亚型A 3 AR激动剂提供结构基础。 G蛋白偶联受体 的腺苷受体亚家族包含四种重要的亚型 ：A 1 、 A 2A 、A 2B 和A 3 ，这些受体在生物体内均被内源性配体腺苷所激活，介导一系列重要的生理和病理功能 ...

2024年6月1日 · 这项研究展示了A 3 AR的配体选择性、受体激活和Gi蛋白偶联机制，为设计高选择性和亲和力的腺苷受体亚型A 3 AR激动剂提供结构基础。 G蛋白偶联受体的腺苷受体亚家族包含四种重要的亚型：A 1 、A 2A 、A 2B 和A 3 ，这些受体在生物体内均被内源性配体腺苷所激活，介导一系列重要的生理和病理功能 ...