BRD4-targeting PROTAC as a unique tool to study biomolecular
2023年5月9日 · In this study, we employed a BRD4-targeting PROTAC molecule to regulate the super-enhancer (SE) condensate and monitored the changes of SE condensate under …
Design of a Cereblon construct for crystallographic and …
2024年10月15日 · We present the design of CRBN midi, a construct that readily expresses from E. coli with high yields as soluble, stable protein without DDB1. We benchmark CRBN midi for …
人基因组中目前600 多种E3 酶. 主要用于PROTAC 设计的E3 酶: MDM2、IAPs、VHL、CRBN.... Geyer, M. et al. J. Biol. Chem. 2009, 284, 36547-36556. BRD4: 含溴结构域蛋白家族中的一 …
An engineered cereblon optimized for high-throughput screening …
2025年2月20日 · To investigate CRBN_ΔHBD activity in ternary complex formation assays the bromodomain-containing protein 4 (BRD4) PROTAC dBET6 18 was selected (Table S1). …
The cyclimids: Degron-inspired cereblon binders for targeted …
2024年6月20日 · Here, we report that the cyclimids, ligands derived from the C-terminal cyclic imide degrons of CRBN, exhibit distinct modes of interaction with CRBN and offer a facile …
【Nature】新型分子内二价胶靶向降解BRD4 - 知乎
在这里，我们利用正交遗传筛选、生物物理表征和结构重建，研究了 BRD2 和 BRD4 双功能降解剂，称为分子内二价胶 (IBG，intramolecular bivalent glues）的作用机制，并发现它不像 …
CRBN配体的作用和最新进展 - 知乎 - 知乎专栏
最新的AACR会议上，已经有一批公司使用新型CRBN配体，包括 Arvinas公司 的第二代AR降解剂ARV-766， C4公司 的BRD9 降解剂CFT8634和BRAF V600E降解剂CFT1946，以及Kymera …
BRD4-specific PROTAC inhibits basal-like breast cancer partially ...
2024年8月20日 · We demonstrated that 6b (BRD4 PROTAC) suppresses BLBC cell growth by targeting BRD4, but not BRD2 and BRD3, for cereblon (CRBN)-mediated ubiquitination and …
靶标蛋白降解_产品_Promega微网站-普洛麦格（北京）生物技术有 …
利用活细胞终点法检测protac诱导的brd4 vhl/crbn三元复合物的形成和brd4蛋白水平 。 NanoLuc ® -BRD4供体质粒与HaloTag ® -VHL或HaloTag ® -CRBN受体质粒以1:100的比例转染细 …
如何利用AlphaLISA tool box 建立PROTAC三元复合物结合实验？
为了证明检测到的alphalisa信号是特异于检测brd4、crbn复合物和protac之间三元复合物形成的结果，我们测试了几个对照分子，包括 沙利度胺 和 jq1 (分别与crbn复合物和brd4结合)以及一个 …