CRBN配体的作用和最新进展 - 知乎 - 知乎专栏
天津大学发表了发现了一类新型CRBN配体，在苯环与glutarimide之间用酰胺键相连。通过TR-FRET实验测试了这些化合物对CRBN的结合能力，这3个化合物（YJ1b，YJ2c，YJ2e）均表 …
多发性骨髓瘤治疗靶点：CRL4 E3连接酶 - 脉脉
2022年12月19日 · 研究表明，IMiDs主要通过结合CRL4 E3泛素连接酶 (CRL4 CRBN) 复合物的底物受体蛋白Cereblon (CRBN) 发挥其抗骨髓瘤活性。通过结合CRBN，IMiDs改变了其底物的 …
Science | 靶向蛋白降解途径突破，几乎可用于任何疾病相关蛋白
2022年11月22日 · Cereblon（CRBN）是细胞中主要蛋白质处理系统的一部分。 该系统用称为泛素的分子标记靶向蛋白质，有效地标记蛋白质，以通过称为蛋白酶体的流动蛋白质分解复合物 …
PROTAC分子靶向修饰CRBN配体/PROTAC小分子连接CRL E3泛素
靶蛋白水解 嵌合体 (protac)是一项靶向蛋白蛋白相互作用,其通过特异性小分子抑制剂连接一个crl e3 泛素连接酶 来降解特定促靶蛋白,已成为利用e3泛素连接酶设计的新方向.
CRL4A CRBN E3 ubiquitin ligase restricts BK channel activity
2014年5月21日 · Here we report that the large conductance, Ca 2+ - and voltage-activated K + (BK) channels are targeted by the E3 ubiquitin ligase CRL4A CRBN for polyubiquitination and …
Structure of the DDB1-CRBN E3 ubiquitin ligase in complex with ...
2014年8月7日 · IMiDs target the E3 ubiquitin ligase CUL4-RBX1-DDB1-CRBN (known as CRL4 (CRBN)) and promote the ubiquitination of the IKAROS family transcription factors IKZF1 and …
CRL4 CRBN E3 Ligase Complex as a Therapeutic Target in Multiple …
Cereblon (CRBN), a target of IMiDs, forms the CRL4 E3 ubiquitin ligase complex (CRL4 CRBN) with DDB1, CUL4A and RBX1. The insight into the molecular mechanism of IMiDs action has …
Structure of the DDB1–CRBN E3 ubiquitin ligase in complex with ...
2014年7月16日 · IMiDs target the E3 ubiquitin ligase CUL4–RBX1–DDB1–CRBN (known as CRL4 CRBN) and promote the ubiquitination of the IKAROS family transcription factors IKZF1 …
The E3 ubiquitin ligase component, Cereblon, is an ... - Nature
2021年9月6日 · Binding of IMiDs to Cereblon (CRBN), the substrate receptor of the CRL4 CRBN E3 ubiquitin ligase, induces cancer cell death by targeting key neo-substrates for degradation. …
CRL4 CRBN E3 Ligase Complex as a Therapeutic Target in
2022年9月16日 · It is now known that IMiDs exert their anti-myeloma activity mainly by binding cereblon (CRBN), the substrate receptor protein of the CRL4 E3 ubiquitin ligase (CRL4 CRBN) …
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